Bisoprolol este un medicament și este utilizat pentru a trata tahicardie, anghină, hipertensiune, și coronarian arteră boală (CAD). Bisoprolol are un efect antagonist asupra ß-adrenoreceptorilor (beta-adrenoreceptori) și aparține grupului de beta-blocante. Administrarea medicamentului poate provoca reacții adverse, cum ar fi oboseală, ameţeală, și durere de cap.
Ce este bisoprololul?
Bisoprolol aparține grupului de blocanți selectivi ai ß-adrenoreceptorilor și are un efect antagonist asupra β1-adrenoreceptorilor. Ca beta-blocant selectiv, bisoprololul acționează în mod specific asupra inimă și nu are niciun efect asupra altor organe. Din punct de vedere medical, bisoprololul este denumit medicament cardioselectiv. Din punct de vedere chimic, bisoprololul este fenolic eter care există ca un amestec racemic. Bisoprololul este un compus chiral și medicamentul este utilizat într-un amestec 1: 1 al stereoizomerilor (R) și (S). Forma (S) a medicamentului este stereoizomerul activ și are o afinitate mare de legare la adrenoreceptorii ß1. (S) -Bisoprolol deplasează epinefrina de la locul de legare al β1-adrenoreceptorului și acționează ca un antagonist. Medicamentul este utilizat pentru a trata anghină pectoral, tahicardie, cronice inimă eșec și hipertensiune. Medicamentul trebuie administrat în mod regulat. Încetarea bruscă a terapie duce la simptome de sevraj și reacții adverse grave.
Efecte farmacologice asupra corpului și organelor
Beta-blocantul bisoprolol ocupă β1-adrenoreceptori și previne epinefrina și noradrenalinei de la legarea la receptori. norepinefrina este neurotransmițător care este produs în creier precum și în cortexul suprarenal la om. Adrenalina este un hormon produs în cortexul suprarenal al oamenilor. Adrenalina și noradrenalinei diferă în structura chimică de o grupare metil. În epinefrină, o grupare metil este substituită grupării amino. norepinefrina și epinefrina se leagă de β1-adrenoreceptorii din inimă și conduce la creșterea activității mușchiului cardiac. Ritm cardiac crește datorită scăderii pragului de stimulare în inimă. Acțiunea de pompare a inimii este crescută și sânge presiunea este crescută. Bisoprololul deplasează epinefrina și norepinefrina din β1-adrenoreceptori și ocupă locurile de legare. Ca antagonist, medicamentul atenuează efectele epinefrinei și noradrenalinei. Ca urmare a legării receptorilor și a scăderii acțiunii epinefrinei și norepinefrinei, sânge presiunea este redusă și pragul de iritabilitate este crescut. Inima necesită mai puțină energie și oxigen consumul este redus. În general, mușchiul inimii este ameliorat de bisoprolol. În medicină, acest lucru este denumit un efect inotrop negativ, pe care îl posedă toți beta-blocantele. Legarea și efectul bisoprololului sunt de lungă durată. Timpul de înjumătățire în sânge este de la 10 la 11 ore. Bisoprololul se administrează pe cale orală și este absorbit în proporție de aproximativ 90%. biodisponibilității este excelent la 90% și plasmă maximă concentrare se atinge aproximativ 3 ore după ingestie. Beta-blocantul este excretat renal și metabolizat în ficat. Raportul dintre excreția renală și cel hepatic eliminare este 50:50. Datorită vizării bisoprololului a β1-adrenoreceptorului, medicamentul are un efect cardiospecific. Cu toate acestea, pot apărea efecte nervoase centrale. Efecte, precum și efecte secundare ale bisoprololului pe central sistem nervos (SNC) se datorează proprietăților lipofile ale medicamentului. Activitatea simpatomimetică intrinsecă (ISA) nu a fost demonstrată.
Aplicare medicală și utilizare pentru tratament și prevenire.
Beta-blocantul bisoprolol este utilizat pentru tratamentul arterelor hipertensiune (hipertensiune arterială), cronică insuficienţă cardiacă, anghină pectoral și tahicardie. Angină pectorală poate fi declanșat de boala coronariană (CHD). Beta-blocantul este adesea utilizat pentru hipertensiune și servește astfel la prevenirea bolilor cardiace severe. Tratamentul hipertensiunii arteriale precum și angina pectorala se începe de obicei cu a doză de 5 mg bisoprolol pe zi. doză depinde de severitatea constatărilor. Pentru hipertensiune arterială ușoară, o zi doză se recomandă 2.5 mg. Dacă o doză de 5 mg bisoprolol nu este suficientă, se recomandă o creștere la 10 mg bisoprolol pe zi. Doar în cazuri excepționale, doza zilnică trebuie să fie peste 10 mg. Doza trebuie crescută treptat sau scăzută încet, după cum este necesar. Dacă medicamentul este întrerupt brusc, rezultă simptome de sevraj și efecte secundare severe. Întreruperea bisoprololului este posibilă numai prin reducere și trebuie însoțită de un medic. Bisoprololul nu trebuie utilizat la pacienții cu astm bronșic, bradicardie, diabet mellitus și sever insuficienţă cardiacă. Pacienții care aplică Inhibitori ai MAO ar trebui, de asemenea, să se abțină de la administrarea medicamentului.
Riscuri și efecte secundare
Administrarea de bisoprolol poate provoca reacții adverse. Reclamațiile obișnuite includ oboseală, oboseală, tulburări senzoriale, ameţeală, și durere de cap. Efectele secundare ocazionale ale medicamentului includ depresiune, tulburări de somn, modificări ale dispoziției și confuzie. Mai mult, administrarea medicamentului poate provoca tulburări circulatorii, slabiciune musculara, piele erupții cutanate, tulburări articulare și mâncărimi ale pielii. Funcția inimii deranjate și bătăile inimii încetinite fac, de asemenea, parte din simptome. O picătură în tensiune arterială datorită stării rapide în picioare dintr-o poziție așezată sau culcată este, de asemenea, printre efectele secundare ocazionale. Vărsături, constipaţie, diaree, durere abdominală și greaţă sunt, de asemenea, reacții adverse gastrointestinale ocazionale. Rareori, reacții precum creșterea sângelui lipide, transpirația crescută, scăderea lacrimării, creșterea în greutate și apariția sexuală.
