Produse
Aliskiren este disponibil comercial sub formă de film comprimate (Rasilez, Rasilez HCT + hidroclorotiazidă). A fost aprobat în multe țări, în UE și în Statele Unite în 2007 (Alt nume de marcă: Tekturna). Notă: Alte preparate combinate, de exemplu, cu amlodpină (Rasilamlo), nu mai sunt disponibile.
Structură și proprietăți
Aliskiren (C30H53N3O6, Mr = 551.8 g / mol) este prezent în medicamente sub formă de hemifumarat de aliskiren, un cristal de culoare albă până la gălbuie praf care este ușor solubil în de apă. Ingredientul activ seamănă cu o peptidă, dar are o structură nonpeptidică.
Efecte
Aliskiren (ATC C09XA02) are proprietăți antihipertensive. Inhibă selectiv formarea angiotensinei I din angiotensinogen prin inhibarea directă și competitivă a aspinei protează renină. Acesta este primul pas în activarea sistemului renină-angiotensină-aldosteron. Aliskiren se leagă de locul activ al enzimei și astfel împiedică formarea substanței foarte vasoconstrictoare și sânge creșterea presiunii angiotensinei II, precum și eliberarea aldosteronului (vezi și sub sistemul renină-angiotensină). Medicamentul are un timp de înjumătățire lung de 40 de ore.
Indicatii
Pentru tratamentul esențialului hipertensiune (hipertensiune arterială).
Dozaj
Conform informațiilor profesionale. comprimate se iau o dată pe zi. Administrarea medicamentului împreună cu suc de fructe (suc de grapefruit, suc de mere, suc de portocale) duce la o scădere semnificativă a ASC și a plasmei maxime concentrare. Prin urmare, Aliskiren nu trebuie luat cu sucuri de fructe.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Angioedem cu antecedente de aliskiren, angioedem ereditar sau idiopatic
- Combinație de aliskiren cu Inhibitori ACE or sartani la pacienții cu diabet mellitus și pacienții cu insuficiență renală.
- Sarcina și alăptarea
- Copii sub 2 ani
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Aliskiren interacționează slab cu CYP450, având un nivel scăzut biodisponibilitate de numai 2.6% și fiind un substrat al P-glicoproteină. Cu concomitent administrare a inhibitorilor P-gp precum ketoconazol și ciclosporină, concentrațiile plasmatice pot crește într-o măsură relevantă. Alte interacţiuni sunt posibile cu: Inhibitori ACE, sartani, furosemid, AINS, potasiu, diuretice care economisesc potasiu. Inhibarea dublă a RAAS nu este recomandată.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse include diaree, amețeli, amețeli și hiperkaliemia.