Cum funcționează buprenorfina
Ca ingredient activ opioid, buprenorfina nu se găsește în mod natural în planta de mac, ca și opiaceele, ci este modelată chimic-farmacologic pe acestea. Datorită modificării direcționate a structurii, opioidele sunt mai benefice decât opiaceele în ceea ce privește efectul și efectele secundare.
La fel ca opiaceele, opiaceele precum buprenorfina își exercită efectul prin intermediul locurilor de andocare a opioidelor (receptori) în sistemul nervos central, adică în creier și măduva spinării. Ele mediază în principal un efect analgezic prin aceste site-uri. Efectul lor asupra receptorilor este de obicei mai puternic decât cel al endorfinelor proprii ale corpului, care se acoperează și acolo.
Ingredientul activ standard cu care sunt comparate toate celelalte opiacee și opioide din punct de vedere al potenței este morfina opiacee, care este, de asemenea, utilizată în terapia durerii. În comparație cu aceasta, ingredientul activ buprenorfina are o potență de aproximativ 25 până la 50 de ori mai mare.
Spre deosebire de celelalte ingrediente active, prezintă un așa-numit „efect de plafon” în ceea ce privește depresia respiratorie, de exemplu: Astfel, peste o anumită doză, depresia respiratorie nu devine și mai puternică cu creșterea ulterioară a dozei, așa cum este cazul. cu morfina, de exemplu.
În plus, buprenorfina nu este un așa-numit agonist complet (unde efectul crește din ce în ce mai mult odată cu creșterea dozei), ci un agonist parțial, care ajunge la un anumit procent de efect, dar nu mai mult – chiar și în combinație cu alte opioide.
Acest efect este deosebit de important pentru retragerea dependenței, deoarece poate ameliora efectiv simptomele de sevraj, dar poate evita creșterile de doză și supradozele.
Absorbție, descompunere și excreție
Când buprenorfina este administrată prin mucoase (sub formă de comprimat sublingual), aceasta atinge nivelurile maxime din sânge după aproximativ o oră și jumătate.
În plus, ingredientul activ poate fi, de asemenea, administrat direct în sânge, care este cel mai rapid mod prin care acesta își exercită efectul.
Aproximativ două treimi din buprenorfină este excretată nemodificat în bilă prin intestine, iar o treime este descompusă în ficat și excretată în urină.
Când se utilizează buprenorfina?
Buprenorfina este utilizată pentru a trata durerea severă și foarte severă (cum ar fi durerea după intervenție chirurgicală, durerea de atac de cord și durerea tumorală) și în combinație cu tratamentul dependenței pentru terapia de substituție la dependenții de opioide.
Pentru tratamentul dependenților care au consumat opioide intravenos, există și preparate combinate cu ingredientul activ naloxonă. Acest lucru are scopul de a preveni utilizarea greșită a comprimatelor sublinguale de buprenorfină (prin dizolvare și injectare).
Cum se utilizează buprenorfina
Doza depinde de intensitatea durerii și trebuie stabilită de medic. Dozele uzuale sunt de 0.2 până la 0.4 miligrame de buprenorfină la fiecare șase până la opt ore, adică de trei până la patru ori pe zi.
Plasturii cu buprenorfină se aplică timp de câteva zile (diferă în funcție de producător – de obicei trei până la patru zile, uneori până la șapte zile) și eliberează continuu ingredientul activ prin piele în organism. Această formă de dozare este adesea aleasă pentru terapia pe termen lung.
Când schimbați plasturele, trebuie să aveți grijă să vă asigurați că niciun reziduu care conține buprenorfină de pe plasture nu rămâne lipit de piele. Noul plasture trebuie aplicat pe un loc nou, adecvat al pielii. Acesta trebuie să fie curat, dar poate fi curățat numai cu apă. Uleiurile, dezinfectanții etc. pot influența rata de eliberare a substanței active din plasture.
Urmați pașii descriși în prospect pentru eliminarea corectă a plasturilor de buprenorfină uzați.
Care sunt efectele secundare ale buprenorfinei?
Administrarea de buprenorfină este asociată cu reacții adverse similare cu cele ale altor opioide. Mai mult de zece la sută dintre pacienți prezintă greață, dureri de cap, insomnie, transpirație crescută, slăbiciune și simptome de sevraj.
În plus, una din zece până la o sută de persoane tratate prezintă reacții adverse sub formă de inflamație a tractului respirator, pierderea poftei de mâncare, neliniște, anxietate, depresie, somnolență, amețeli, tremor, modificări ale ritmului cardiac, scădere a tensiunii arteriale, dificultăți de respirație, indigestie, constipație, vărsături, erupții cutanate, dureri articulare, osoase și musculare.
Efectele secundare menționate mai sus sunt mai frecvente la doze mari, cum ar fi cele utilizate pentru tratamentul dependenței.
Ce trebuie luat în considerare atunci când utilizați buprenorfină?
Contraindicații
Buprenorfina nu trebuie utilizată în:
- Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre celelalte componente ale medicamentului.
- utilizarea concomitentă a antidepresivelor din grupul inhibitorilor de monoaminooxidază (inhibitori MAO) și până la 14 zile după întreruperea acestei terapii
- Miastenia gravis (slăbiciune musculară patologică)
- Delirium tremens (delir care apare în timpul sevrajului de alcool)
Consumului de droguri Interacțiuni
Dacă buprenorfina este luată împreună cu alte substanțe care deprimă sistemul nervos central, pot apărea efecte sedative, deprimante și soporice excesive.
Astfel de substanțe includ sedative și somnifere din grupul benzodiazepinelor (cum ar fi diazepam, lorazepam), alte analgezice, medicamente antialergice mai vechi (cum ar fi doxilamină, difenhidramină), antipsihotice (cum ar fi haloperidol, clorpromazină, olanzapina) și alcool.
Exemple de inductori enzimatici puternici includ agenți pentru epilepsie și convulsii (cum ar fi carbamazepina, fenitoina, fenobarbital) și antibioticul rifampicina.
Conducerea și operarea utilajelor grele
Chiar și atunci când este utilizată conform instrucțiunilor, buprenorfina are un efect pronunțat asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje grele. Acest lucru este valabil mai ales la începutul tratamentului.
Cu toate acestea, pacienții stabili, fără simptome, pot conduce un autovehicul și pot folosi utilaje după o perioadă de adaptare adecvată.
Limitare de vârstă
Siguranța și eficacitatea buprenorfinei la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite.
Sarcina și alăptarea
Acest lucru poate duce la „sindromul sugarului floppy”, în care nou-născutul sau sugarul nu prezintă aproape nicio tensiune corporală, reacționează puțin la mediul său și respiră superficial, ceea ce uneori poate pune viața în pericol.
Informațiile tehnice recomandă împotriva utilizării buprenorfinei în timpul alăptării, deoarece ingredientul activ trece în laptele matern. Totuși, potrivit experților, alăptarea este permisă dacă mama este bine monitorizată și a fost deja adaptată stabil la buprenorfină în timpul sarcinii. La reajustarea în timpul alăptării, doza este determinată individual.
Cum să obțineți medicamente cu buprenorfină
Preparatele care conțin buprenorfină sunt clasificate ca narcotice (Germania și Elveția) sau droguri care creează dependență (Austria) și pot fi prescrise numai de un medic specialist pe o rețetă specială de narcotice sau medicamente care creează dependență.
De când este cunoscută buprenorfina?
Deoarece protecția brevetului a expirat, astăzi există numeroase medicamente generice cu ingredientul activ buprenorfină.
