Gliclazidă

Produse

Gliclazida a fost disponibilă comercial sub formă de tablete cu eliberare susținută și aprobată în multe țări din 1978. Formele de dozare cu eliberare susținută au intrat pe piață în 2001. Pe lângă diamicronul original MR, genericele cu eliberare susținută sunt disponibile din 2008. Vânzări din Diamicron 80 mg neretardate au fost întrerupte în 2012.

Structură și proprietăți

Gliclazidă (C15H21N3O3S, Mr = 323.4 g / mol) este un ingredient activ din grupa a 2-a sulfoniluree. Este de la alb la aproape alb praf care este practic insolubil în de apă. Comparativ cu similarul structural tolbutamidă, poartă, de asemenea, un N-heterociclu biciclic.

Efecte

Gliclazida (ATC A10BB09) are proprietăți antihiperglicemice și antidiabetice. Stimulează insulină secreția de către celulele beta pancreatice. Endogen insulină producția este o condiție prealabilă pentru eficacitate, deci nu este indicată în tipul 1 diabet. Gliclazida are efecte pleiotropice și hemovasculare, este antioxidantă și scade HbA1c. Insulină efectele secretagogului se diminuează de obicei odată cu anii de tratament.

Mecanism de acțiune

Ținta moleculară a sulfoniluree este dependent de ATP potasiu canale (KATP). Gliclazida se leagă cu o afinitate mare și selectivitate de receptorul sulfonilureei (SUR), închizându-se potasiu canale și inhibarea efluxului de potasiu. Acest lucru duce la depolarizarea membrana celulara, deschiderea tensiunii închise calciu canale, afluxul de ioni de calciu și eventuala eliberare a insulinei endogene prin exocitoză. Un alt grup de antidiabetice medicamente, glinidele, au la fel mecanism de acțiune dar diferite site-uri de legare. pentru că potasiu canalele apar și în inimă și sânge nave, există un risc teoretic de ischemie cardiacă sau proaritmică efecte adverse Cu toti sulfoniluree. Gliclazida este raportată ca fiind specifică și nu se leagă de canalele cardiace de potasiu. Acest lucru este în contrast cu glibenclamidă, care este, prin urmare, utilizat cu mai multă precauție astăzi. Sulfoniluree cu un timp de înjumătățire lung precum glibenclamidă sunt, de asemenea, mai susceptibile de a induce hipoglicemie. Gliclazida are un timp de înjumătățire mediu de aproximativ 11 ore.

Indicatii

Gliclazida este utilizată pentru tratamentul tipului 2 diabet zaharat.

Dozaj

Conform etichetei medicamentului. Medicația cu eliberare susținută se ia o dată pe zi împreună, nemaivăzută, cu de apă la micul dejun. Maximul zilnic doză este de 120 mg (2 comprimate de 60 mg sau 4 comprimate de 30 mg). Pentru a preveni dezvoltarea hipoglicemie, este important să nu săriți peste mese.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate la gliclazidă, alte sulfoniluree, sulfonamide, sau excipienți.
  • Diabet zaharat tip 1
  • Cetoacidoză, precom diabetic
  • Insuficiență hepatică sau renală severă.
  • Disfuncție severă a glandelor suprarenale sau glanda tiroida.
  • Tratamentul cu miconazol
  • Sarcina și alăptarea
  • Copii și adolescenți (fără date)

Precauțiile complete pot fi găsite în SmPC.

Interacţiuni

numeroși medicamente iar substanțele pot afecta sânge glucoză și să îmbunătățească sau să atenueze sânge efect glicolazidic de scădere a glucozei. Agenți care pot potența efectul și pot crește riscul de hipoglicemie includ: Inhibitori ACE, alcool, steroizi anabolizanți și androgeni, agenți antifungici, de exemplu, miconazol (și sub formă de gel oral), fluconazol, beta-blocante, fluoxetina, H2 antihistaminice, Inhibitori ai MAO, AINS, de exemplu, fenilbutazona, pentoxifilina, probenecid, sulfonamide, tetracicline, chinolone, antagoniști ai vitaminei K și agenți citostatici. Atât farmacocinetice, cât și farmacodinamice interacţiuni sunt posibile. Gliclazida este biotransformată în ficat de către CYP2C9 și CYP2C19, printre altele, la metaboliții inactivi și excretați prin rinichi. De exemplu, azol antifungice precum fluconazol inhibă CYP2C9 și degradarea gliclazidei și promovează efectele acesteia. fenilbutazona deplasează gliclazida din legarea proteinelor. În plus, numeroși agenți pot duce, de asemenea, la atenuarea efectului antidiabetic.

Efecte adverse

Cel mai frecvent și mai important efect advers este hipoglicemia. Factorii de risc pentru dezvoltarea hipoglicemiei includ:

  • Doza mare
  • Lipsa de informații pentru pacienți
  • Fără control regulat al glicemiei
  • interacţiuni medicamentoase
  • Aportul neregulat al medicamentului sau al meselor.
  • Efort fizic greu
  • Bietul general condiție, boli, ficat și rinichi insuficiență.

Din cand in cand, greaţă, vărsături, dispepsie, diaree și constipaţie pot apărea. Luarea cu alimente poate reduce acestea efecte adverse. Piele erupții cutanate, mâncărime și urticarie apar, de asemenea, ocazional. Cota de ficat enzime, hepatită, hepatită colestatică, număr de sânge anomalii și anemie sunt rare. Sulfonilureele pot determina creșterea în greutate, dar acest lucru nu a fost documentat pentru gliclazidă.