Legarea proteinelor

Definiție și proprietăți

Când ingredientele farmaceutice active intră în sânge, ele se leagă adesea de acestea proteine, În special albumină, într-o măsură mai mare sau mai mică. Acest fenomen se numește legare de proteine ​​și este reversibil: medicament + proteină complex complex medicament-proteine ​​Legarea proteinelor este importantă, mai întâi, deoarece doar porțiunea liberă se distribuie țesuturilor și induce un efect terapeutic. Porțiunile legate și nelegate sunt în echilibru. Dacă plasma concentrare picături, medicamentul legat este eliberat din depozitul său de către locurile de legare de pe proteine. Legarea proteinelor protejează astfel medicamentul eliminare și își prelungește timpul de înjumătățire. În al doilea rând, diferit medicamente poate concura pentru site-urile de legare de pe proteine. Acest lucru poate duce la droguri interacţiuni, deoarece ingredientul activ cu o afinitate mai mare pentru proteine ​​poate înlocui celălalt ingredient activ, crescându-l liber concentrare și astfel sporind și efectele sale sau efecte adverse. De exemplu, atât anticoagulantul fenprocumon (Marcoumar) și analgezicul ibuprofen (de exemplu, Algifor) au o legare ridicată de proteine ​​de 99%. Doar 1% este prezent în forma farmacologic activă. Dacă chiar 1% este deplasat de la legarea de proteine, concentrare de droguri gratuite duble. În al treilea rând, anumite boli pot reduce legarea de proteine ​​și, de asemenea, pot crește concentrația activă a medicamentului.