Produse
Ubrogepant a fost aprobat în Statele Unite în 2019 sub formă de tablete (Ubrelvy).
Structură și proprietăți
Ubrogepant (C29H26F3N5O3, Mr = 549.6 g / mol) există ca alb praf care este practic insolubil în de apă.
Efecte
Ubrogepant are proprietăți analgezice și este eficient împotriva altor simptome ale migrenă cum ar fi fotofobia (sensibilitatea la lumină), fonofobia (sensibilitatea la sunet) și greaţă. Efectele se datorează antagonismului receptorului CGRP. Timpul de înjumătățire este în intervalul de 5 până la 7 ore. CGRP (Calcitonina Peptida legată de gene) este o neuropeptidă care joacă un rol important în declanșare migrenă atacuri. Este format din 37 aminoacizi și se exprimă în sistemele nervoase periferice și centrale. Există două izoforme, CGRP-α (Figura) și CGRP-β, care diferă în trei aminoacizi. Ambii sunt agoniști ai receptorului CGRP. CGRP are proprietăți vasodilatatoare puternice și joacă un rol central în durere inițierea cât și inflamația neurogenă. Migrenoșii s-au dovedit a avea niveluri crescute de CGRP în timpul unui atac și intravenos administrare de peptidă poate induce atacuri în migrenă pacienți.
Indicatii
Pentru terapia acută a migrenei la adulți, cu sau fără aură.
Dozaj
Potrivit SmPC. Medicamentul este administrat peroral și numai la nevoie, spre deosebire de Inhibitori CGRP (Anticorpi monoclonali). comprimate se administrează independent de mese. Dacă este nevoie, altul doză poate fi luat după cel puțin două ore.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Terapia concomitentă cu inhibitori puternici ai CYP3A4.
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Ubrogepantul este metabolizat în principal de CYP3A4 și interacţiuni sunt posibile atât cu inhibitori, cât și cu inductori. Asocierea cu inhibitori puternici ai CYP3A4 este contraindicată (vezi mai sus). Mai mult, ubrogepant este, de asemenea, un substrat al P-glicoproteină și BCRP.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse include greaţă și somnolență. Ficat toxicitate nu a fost observată. Acest lucru este în contrast cu alți antagoniști ai receptorilor CGRP. spre deosebire de triptani, ubrogepantul nu provoacă vasoconstricție.
