Produse
Erenumab (Aimovig) a fost primul agent din grupul de inhibitori CGRP care a fost aprobat în 2018. Fremanezumab (Ajovy) și galcanezumab (Emgality) a urmat.
Structură și proprietăți
Inhibitorii CGRP sunt IgG umanizați sau monoclonali umani anticorpi îndreptat împotriva calcitonină peptida legată de gene (CGRP). Antagoniștii receptorilor CGRP cu greutate moleculară mică (așa-numiții Gepante) se află în dezvoltare clinică. Unii agenți au demonstrat ficat toxicitate.
Efecte
Inhibitorii CGRP reduc numărul de migrenă atacuri. Efectele se datorează legării de anticorpi la CGRP, calcitonină peptidă legată de gene. CGRP este un neuropeptid care joacă un rol important în declanșare migrenă atacuri. Este format din 37 aminoacizi și se exprimă în sistemele nervoase periferice și centrale. Există două izoforme, CGRP-α (Figura) și CGRP-β, care diferă în trei aminoacizi. Ambii sunt agoniști ai receptorului CGRP. CGRP are proprietăți vasodilatatoare puternice și joacă un rol central în durere inițierea cât și inflamația neurogenă. Migrenoșii s-au dovedit a avea niveluri crescute de CGRP în timpul unui atac și intravenos administrare de peptidă poate induce atacuri la migrenoși. triptani, care sunt administrate pentru tratamentul migrenă atacuri, inhibă, de asemenea, eliberarea de CGRP.
Indicatii
- Pentru prevenirea atacurilor în migrenele cronice sau episodice.
- Pentru prevenirea clusterului durere de cap (galcanezumab).
Dozaj
Conform informațiilor profesionale. anticorpi au un timp de înjumătățire lung și, prin urmare, trebuie injectat subcutanat doar o dată pe lună sau chiar o dată pe trimestru, de exemplu. Eptinezumab se administrează intravenos. Intervalul lung de dozare este un avantaj pentru aderarea tratamentului.
Agenți
- Erenumab (Aimovig) nu se leagă de CGRP ci de receptorul CGRP. Prin urmare, este denumit inhibitor al CGRPR.
- Fremanezumab (Ajovy).
- Galcanezumab (Emgalitate)
Încă fără aprobare:
- Eptinezumab (ALD403)
Contraindicații
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Riscul pentru droguri interacţiuni este mult mai scăzută la anticorpi decât la medicamentele tradiționale pentru migrenă și durere scutitori.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse includ reacții la locul injectării, cum ar fi durere, mâncărime și roșeață. Profilaxia eficientă a migrenei poate preveni efecte adverse de la analgezice și medicamente pentru migrenă, care sunt adesea suprautilizate de persoanele care suferă de migrenă. Spre deosebire de antagoniștii receptorilor CGRP, anticorpii nu sunt hepatotoxici.