Penicilina: Efecte, Aplicații, Efecte secundare

Ce este penicilina?

Penicilina este un medicament obținut din culturi ale ciupercii mucegaiului de perie Penicillium chrysogenum (denumire veche: P. notatum). Pe lângă penicilină, care apare în mod natural în mucegai, există și forme semisintetice sau complet sintetice (produse artificial) ale acestui ingredient activ.

Penicilina aparține clasei de antibiotice. Acestea sunt substanțe active care acționează în primul rând împotriva bacteriilor și, prin urmare, sunt utilizate pentru tratarea infecțiilor bacteriene.

Termenii antibiotice și penicilină sunt adesea folosiți ca sinonimi. De fapt, totuși, penicilinele sunt doar un subgrup de antibiotice. Alți reprezentanți ai antibioticelor includ macrolidele, aminoglicozidele și carbapenemele.

Când se utilizează penicilina?

Penicilina este utilizată împotriva infecțiilor cu germeni sensibili. Domeniile importante de aplicare a penicilinei includ:

  • amigdalita (inflamația amigdalelor)
  • Otita medie (inflamație a urechii medii)
  • Sinuzită (inflamație a sinusurilor)
  • Bronşită
  • Scarlatina
  • meningita (inflamația meningelor)
  • Inflamația mucoasei interioare a inimii (endocardită)
  • Infectii ale tractului urinar
  • Infecții ale căilor biliare
  • Inflamatie osoasa (osteomielita)
  • Febra reumatică
  • Sifilis
  • Gonoreea (gonoreea)
  • Listerioza
  • Febra tifoidă și paratifoidă
  • dizenteria bacteriana (shigeloza)
  • „intoxicație cu sânge” (sepsis)

Peniciline diferite (vezi mai jos) sunt uneori luate în considerare pentru tratamentul diferitelor boli. Uneori, antibioticele sunt prescrise și ca măsură preventivă (de exemplu, înainte de operație).

Ce peniciline sunt acolo?

Există multe peniciline diferite, care diferă în structura lor chimică. Penicilina naturală descoperită de Alexander Fleming este cunoscută sub numele de penicilină G. Acesta este cel mai comun tip de penicilină.

Pentru a extinde spectrul de activitate și a ocoli rezistența, de-a lungul deceniilor au fost dezvoltate variante suplimentare. Sunt produse parțial sau integral sintetic.

Penicilinele importante sunt:

  • Penicilina F (penicilina I; 2-pentenilpenicilina).
  • Penicilina X (penicilina III; p-hidroxibenzilpenicilina)
  • Penicilina K (penicilina IV; n-heptilpenicilina)
  • Penicilina V (fenoximetilpenicilina)
  • Penicilina O (alilmercaptometilpenicilina)
  • Dihidroflavicina (n-amilpenicilina)

În funcție de spectrul de activitate, se face o distincție între penicilinele cu spectru îngust și penicilinele cu spectru larg.

Peniciline cu spectru îngust

Penicilinele cu bandă îngustă sunt în principal eficiente împotriva bacteriilor Gram-pozitive. Acest grup de ingrediente active include:

  • Penicilina G și penicilinele depozit cu acțiune mai lungă, cum ar fi benzatină-benzilpenicilina (o sare a penicilinei G care este abia solubilă în apă): sunt labile în acid și, prin urmare, trebuie administrate intravenos (sub formă de seringă sau perfuzie). Administrat pe cale orală (oral), acidul din stomac le-ar descompune.
  • Peniciline orale: acestea sunt rezistente la acizi și, prin urmare, pot fi administrate pe cale orală. Acestea includ penicilina V, propicilină și azidocilină (ultimele două nu mai sunt disponibile astăzi).

Peniciline cu spectru larg

Penicilinele cu spectru larg sunt eficiente nu numai împotriva Gram-pozitive, ci și împotriva unor specii de bacterii Gram-negative. Acești agenți includ:

  • Aminopeniciline: ampicilină, amoxicilină.
  • Acilaminopeniciline: mezlocilină, piperacilină
  • Carboxipeniciline: nu mai sunt folosite astăzi.

Acele peniciline care nu sunt rezistente la enzima bacteriană beta-lactamaza sunt de obicei utilizate ca preparat combinat împreună cu un inhibitor de beta-lactamază, de exemplu:

  • Amoxicilină cu acid clavulanic
  • Ampicilină cu sulbactam
  • Piperacilină cu tazobactam

Cum acționează penicilina?

Penicilina aparține grupului de antibiotice beta-lactamice. Toți reprezentanții acestui grup au un așa-numit inel beta-lactamic în structura lor chimică.

Efectul penicilinei (adică efectul tuturor antibioticelor beta-lactamice) asupra diviziunii agenților patogeni este, prin urmare, bactericid.

Penicilina este ineficientă asupra bacteriilor care sunt deja pe deplin dezvoltate, adică în care diviziunea celulară nu mai are loc. Aceste bacterii sunt neutralizate de sistemul imunitar.

Penicilina este eficientă în principal împotriva bacteriilor Gram-pozitive (cum ar fi streptococii) și împotriva unor bacterii Gram-negative (cum ar fi meningococii). Gram este un colorant utilizat în examinarea microscopică a bacteriilor. În funcție de faptul dacă bacteria examinată acceptă colorantul (Gram-pozitiv) sau nu (Gram-negativ), medicul inițiază terapia antibiotică adecvată.

Rezistența la penicilină

În raport cu penicilina, această strategie de apărare implică enzima beta-lactamaza, pe care o produc unele specii bacteriene. Cu această enzimă, germenii pot depăși inelul beta-lactamic al penicilinei – și astfel efectul bactericid al penicilinei.

O astfel de rezistență este promovată de diverși factori. De exemplu, penicilina este adesea luată în doze prea scurte sau prea mici. Apoi, unele bacterii din corpul pacientului pot supraviețui tratamentului și pot transmite „experiența” lor cu substanța activă.

În timp, rezistența se poate dezvolta astfel în generațiile ulterioare de bacterii. Utilizarea inutilă a penicilinelor cu spectru larg – peniciline eficiente împotriva multor bacterii diferite – poate promova, de asemenea, rezistența.

Cum se utilizează penicilina

Penicilinele sunt de obicei administrate oral (de exemplu, sub formă de tablete de penicilină) sau administrate direct în venă (intravenos) (sub formă de injecție sau perfuzie). Unele preparate (peniciline depozit) sunt injectate într-un mușchi.

Preparatele orale conțin peniciline rezistente la acizi precum azidozilina sau penicilina V, care nu pot fi descompuse de acidul din stomac. Penicilinele nerezistente la acizi precum penicilina G, pe de altă parte, trebuie administrate ocolind stomacul (parenteral) pentru a-și exercita efectul (adică sub formă de perfuzie).

Doza depinde de ingredientul activ, de tipul de boală și de caracteristicile individuale ale pacientului (înălțime, greutate etc.). Este determinat de medic și este esențial să se respecte.

Durata de utilizare

În orice caz, pacienții nu ar trebui să decidă independent cât timp să utilizeze un medicament penicilină, ci trebuie să respecte întotdeauna durata de utilizare recomandată de medic. Numai atunci se asigură că medicamentul poate funcționa corect.

Care sunt efectele secundare ale penicilinei?

Penicilinele sunt în general foarte bine tolerate. Cu toate acestea, ele nu fac diferența între bacteriile „rele” (patogenii invadatori) și bacteriile „bune” din intestine (flora intestinală), care sunt importante pentru digestie, printre altele.

În consecință, greața, vărsăturile și diareea sunt posibile efecte secundare ale penicilinei. Alte efecte adverse care pot apărea includ amețeli, confuzie și tulburări de vedere și auz.

Alergia la penicilină

Penicilinele pot provoca reacții alergice. Se crede că acest lucru apare în 0.5 până la 2% dintre tratamente.

O așa-numită pseudo-alergie trebuie să fie distinsă de alergia la penicilină. În acest caz, în timpul tratamentului apar simptome care seamănă cu cele ale unei reacții alergice (de exemplu, roșeață sau umflare a pielii), dar sunt de fapt efecte secundare ale medicamentului.

Alergia la penicilină nu este întotdeauna pe viață

Studiile arată că persoanele care sunt alergice la penicilină o dată nu mențin neapărat această alergie permanent. Chiar data viitoare când se administrează penicilină, este posibil ca reacția alergică să nu apară.

Din acest motiv, un test cutanat (prick test) și un test de sânge trebuie efectuate întotdeauna înainte de administrarea penicilinei – chiar și la pacienții care sunt clasificați drept alergici. În acest fel, se poate exclude ca presupușilor alergici, care de fapt nu mai suferă de alergii, să li se administreze un alt medicament în locul penicilinei bine tolerate și foarte eficiente, care este poate mai puțin potrivită pentru tratament.

Ce trebuie luat în considerare atunci când utilizați penicilină?

Penicilinele nu trebuie utilizate dacă există hipersensibilitate la substanța activă respectivă. În plus, riscul de alergii încrucișate trebuie luat în considerare în cazul hipersensibilității la penicilină.

În plus, pentru unele peniciline se aplică și alte contraindicații. Cateva exemple:

  • Amoxicilina, precum și amoxicilină/acid clavulanic sunt contraindicate în mononucleoza infecțioasă (febra glandulare Pfeiffer) și leucemia limfocitară.
  • Flucloxacilina este contraindicată în mononucleoza infecțioasă (febra glandulare Pfeiffer), leucemia limfocitară, icterul și disfuncția hepatică cu administrarea anterioară de flucloxacilină.

Consumului de droguri Interacțiuni

Interacțiunile medicamentoase pot apărea cu utilizarea concomitentă a penicilinei și a altor medicamente. De exemplu, penicilina crește efectul metotrexatului, un medicament folosit pentru a trata cancerul și diferite boli autoimune, cum ar fi artrita reumatoidă.

Prin urmare, înainte de a prescrie penicilină, medicii clarifică întotdeauna dacă un pacient utilizează alte medicamente și, dacă da, care sunt.

Ca regulă generală, experții recomandă evitarea completă a alcoolului în timpul tratamentului cu antibiotice. Acest lucru se datorează faptului că atât antibioticul, cât și alcoolul sunt defalcate de către ficat, punând o dublă povară asupra organului de detoxifiere. Acest lucru poate duce la sau intensifica efecte secundare. În plus, organismul este slăbit de infecție, iar sistemul imunitar funcționează la viteză maximă. Alcoolul pune și mai multă presiune asupra organismului, ceea ce poate întârzia vindecarea.

Multe antibiotice nu sunt compatibile cu laptele, deoarece componentele sale împiedică absorbția substanțelor active în intestin. Cu toate acestea, acest lucru nu se aplică penicilinelor. Laptele și produsele lactate pot fi de obicei combinate cu ele fără probleme.

Medicul sau farmacistul care vă tratează vă poate explica mai detaliat când și cum trebuie să luați medicamentul cu penicilină.

Restricția de vârstă

Penicilina poate fi utilizată încă de la naștere pentru a trata o infecție bacteriană.

Sarcina și alăptarea

Penicilinele sunt printre antibioticele de elecție în timpul sarcinii și alăptării. Observațiile de până acum nu au arătat nicio dovadă a unui efect dăunător asupra fertilității.

Cu toate acestea, înainte de orice prescripție, medicul va cântări întotdeauna beneficiul așteptat față de riscul teoretic al tratamentului.

Cine a descoperit penicilina?

Trebuia să treacă încă zece ani până când oamenii de știință Howard Florey și Ernst Boris Chain să recunoască potențialul ingredientului activ fungic penicilina pentru tratamentul bolilor infecțioase la oameni. Împreună cu Alexander Fleming, ei au primit Premiul Nobel pentru Medicină pentru munca lor în 1945.