Produse
Tipiracil este disponibil comercial sub formă de film comprimate în combinație fixă cu trifluridină (Lonsurf). Medicamentul a fost aprobat în Statele Unite în 2015, în UE în 2016 și în multe țări în 2017.
Structură și proprietăți
Tipiracil (C9H12Cl2N4O2, Mr = 279.1 g / mol) este prezent în medicament sub formă de clorhidrat de tipiracil. Există ca un cristal alb praf și este solubil în de apă.
Efecte
Tipiracil (ATC L01BC59) este combinat cu analogul nucleozidic antineoplazic și antiproliferativ trifluridină deoarece aceasta din urmă este degradată rapid de timidin fosforilază (TPază) și suferă un nivel ridicat metabolismul la prima trecere. Tipiracil este un inhibitor al TPazei și duce la o creștere relevantă a biodisponibilitate. Trifluridină este încorporat în ADN, interferează cu sinteza ADN și inhibă proliferarea celulară.
Indicatii
Carcinom colorectal metastatic în combinație cu trifluridină.
