Produse
tacrolimus este disponibil comercial sub forma de capsule, capsule cu eliberare susținută, cu eliberare susținută comprimate, ca soluție concentrată pentru perfuzie, ca granule, și ca unguent (Prograf, generic, Advagraf, Protopic, generic, Modigraf). A fost aprobat în multe țări din 1996. Acest articol se referă la utilizarea orală; Vezi si Tacrolimus topic (Unguent Protopic).
Structură și proprietăți
tacrolimus (C44H69NU12 - H2O, Mr = 822.0 g / mol) este o macrolidă complexă cu un inel cu 23 de membri format din bacteria asemănătoare unei ciuperci. Este prezent în medicamente as tacrolimus monohidrat, cristale albe sau un cristal praf care este practic insolubil în de apă.
Efecte
Tacrolimus (ATC D11AX14) are proprietăți imunosupresoare. Inhibă activarea și funcția Limfocite T, Celulele T helper și limfocitele citotoxice, care sunt responsabile de respingerea grefei. Mai mult, formarea de limfokine (de exemplu, interleukină, interferoni) este redus. Efectele se datorează legării intracelulare la FKBP-12, iar complexul formează calcineurină pe fosfatază, inhibând astfel transducția și transcrierea semnalului.
Indicatii
Pentru prevenirea ficat, rinichi, și inimă respingerea transplantului. Pentru tratamentul respingerii grefei și a reacțiilor de respingere.
Dozaj
Potrivit SmPC. Cei neretardați capsule se administrează de două ori pe zi dimineața și seara; capsulele cu eliberare prelungită se iau o dată pe zi dimineața. Medicamentul trebuie luat post, Cu 1 oră înainte sau 2-3 ore după mese. Eliberarea susținută capsule poate fi administrat numai renal stabil sau ficat pacienții care au fost tratați anterior cu Prograf.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Tacrolimus este metabolizat în principal de CYP3A4. Potrivit interacţiuni sunt posibile cu inhibitori și inductori ai CYP. Inhibitorii pot duce la o creștere și efecte adverse, iar inhibitorii pot cauza respingerea grefei în cel mai rău caz. Prin urmare, atenție la droguri interacţiuni în timpul terapiei este esențială. Alte interacţiuni au fost descrise din cauza mare legarea proteinelor și cu agenți nefrotoxici și neurotoxici, ciclosporină, potasiu, vaccinuri, și pentobarbital și fenazonă.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse include diaree, greaţă, hipertensiune arterială, insomnie, tremur, durere de cap, hiperglicemie, glucoză intoleranţă, diabet mellitus, hiperkaliemiași scăderea funcției renale. Imunosupresoare crește riscul de a dezvolta infecții și tumori maligne. Tacrolimus este nefrotoxic și neurotoxic. Se observă numeroase alte reacții adverse.
