Produse
orlistat este disponibil în multe țări sub forma capsule și a fost aprobat din 1998 (Xenical, 120 mg, Roche Pharmaceuticals). În 2009, a fost, de asemenea, aprobat pentru auto-medicație după consultarea de specialitate cu profesioniști din domeniul sănătății fără prescripție medicală la jumătate din doză (Alli, 60 mg, GlaxoSmithKline). generic Medicament xenic orlistat Sandoz 120 a fost aprobat în decembrie 2011. Calobalin Sandoz (60 mg) a fost pus în vânzare în vara anului 2012. În toamna anului 2012, Alli a fost retras din piață din nou din cauza dificultăților de aprovizionare.
Structură și proprietăți
orlistat (= tetrahidrolipstatin, C29H53NU5, Mr = 495.73 g / mol) este un produs natural ușor modificat chimic. Este un dervat stabil și saturat de lipstatin, un produs natural lipază inhibitor din. Există ca un cristal alb praf care este lipofil și practic insolubil în de apă.
Efecte
Orlistat (ATC A08AB01) este un lipază inhibitor care inhibă digestia grăsimilor în stomac și superior intestinului subtire, reducând grăsimile din dietă absorbție cu aproximativ 30% (60 mg: aproximativ 25%). Trigliceridele nu mai pot fi descompuse de lipaze în acizi grași și monogliceride. Drept urmare, grăsimea din alimente nu poate fi absorbită și este excretată nedigerată. Orlistat acționează local în intestin, este greu absorbit, nu are efecte la nivelul centralului sistem nervos și nu poate fi folosit greșit ca stimulent. Se mai numește „antabuz pentru exces de greutate oameni ”pentru că, datorită posibilului efecte adverse, grăsimea poate fi, de fapt, luată numai în cantități mici în timpul tratamentului. Spre deosebire de numeroasele suplimente nutritive pe piață ca produse de slabit, Orlistat este științific și clinic foarte bine studiat. Utilizatorii pot pierde cu până la 50% mai mult în greutate decât cu dietă singur. Deci, dacă pierdeți 4 kg, vă puteți reduce greutatea cu până la 2 kg suplimentare cu Orlistat.
Mecanism de acțiune
Hidroliza trigliceridelor se bazează pe o interacțiune cu situl activ al lipazelor, care conține o triadă catalitică cu aminoacidul serină. Orlistat este o β-lactonă care leagă covalent această serină și inhibă ireversibil enzima digestivă. Este selectiv pentru lipaze (de exemplu, pancreatice lipază, lipaza gastrică) și nu inhibă altele enzime digestive precum tripsină sau chimotripsina.
Indicatii
Excesul de greutate și obezitate (IMC ≥ 28 kg / m2), împreună cu un conținut scăzut de grăsimi, cu conținut scăzut de calorii dietă.
Dozaj
Așa cum este indicat în prospect. Obisnuitul doză este de 27 mg, 60 mg sau 120 mg de 3 ori pe zi. capsule sau masticabile comprimate se iau imediat înainte, în timpul sau până la o oră după masă. Dacă masa nu conține grăsimi, doză poate fi omis. Masa luată în același timp poate conține aproximativ 15 g de grăsime.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Sindromul de malabsorbție cronică
- Colestaza (staza biliară)
- Tratament concomitent cu ciclosporină
- Sarcina și alăptarea
Detalii complete privind măsurile de precauție și interacţiuni pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Drog-drog interacţiuni sunt posibile cu ciclosporină, amiodaronă, antagoniștii vitaminei K și medicamente antiepileptice. Absorbție of ciclosporină și amiodaronă este inhibat. Orlistat poate reduce absorbție de liposolubil vitamine (A, D, E, K). Se poate lua în considerare administrarea unui multivitamin. Este recomandat să îl luați înainte de culcare. Cand diaree apare ca un efect advers, protecția contraceptive orale poate fi redus.
Efecte adverse
Cele mai frecvente efecte adverse includ simptome digestive neplăcute, cum ar fi secreția de secreții uleioase, meteorism cu scurgere de scaune, dorință de a defeca, scaune grase sau grase, mișcări intestinale crescute, durere abdominală, scaune subțiri și incontinenţă. Aceste efecte pot fi reduse cu un conținut scăzut de grăsimi dietă. Alte reacții adverse posibile includ disconfort dentar, disconfort al gingiilor, gripă, anxietate, dureri de cap, infecții respiratorii, infecții ale tractului urinar, nereguli menstruale, obosealăși reacții de hipersensibilitate. Cazuri izolate de colestatic ficat inflamație (hepatită), icter, hepatocelular necroză, ficat eșec, calculi biliari, cota de ficat enzime (transaminaze, fosfatază alcalină) și cazuri de pancreatită (inflamația pancreasului) a fost raportat. Mecanismul exact nu este cunoscut și relația nu a fost dovedită în mod concludent.
