Produse
Inhibitorii trombinei sunt disponibili comercial în multe țări sub formă de preparate pentru perfuzie și ca capsule. Primul inhibitor oral de trombină care a fost lansat a fost ximelagatran (Exanta) in 2003. Datorita sale ficat toxicitate, vânzările trebuiau întrerupte. În prezent, cel mai utilizat inhibitor de trombină oral și direct, dabigatran (Pradaxa), a fost aprobat în 2008.
Structură și proprietăți
Inhibitorii mai vechi de trombină sunt analogi ai hirudinei din glandele salivare al lipitorului, care este format din 65 aminoacizi. Sunt peptide care nu sunt biodisponibile peroral. Agenții mai noi au o structură nonpeptidică, sunt mici molecule, și poate fi luat oral.
Efecte
Inhibitorii trombinei au proprietăți anticoagulante și antitrombotice. Efectele se datorează inhibării trombinei serine proteazei, care este esențială pentru sânge coagulare. Trombina catalizează formarea fibrinei din fibrinogen, activează diverși factori de coagulare și promovează în plus agregarea trombocitelor. Trombina se formează din protrombină prin factorul Xa.
Indicatii
Agenții sunt aprobați pentru diferite indicații:
- Tromboză venoasă profundă (prevenire și tratament).
- Pulmonar embolie (prevenire și tratament).
- Prevenirea cursă și sistemică embolie la pacienții adulți cu nonvalvular fibrilatie atriala.
- În cadrul intervenției coronariene percutanate (PCI).
- Anticoagulare în heparină-induse trombocitopenie tip II.
Dozaj
Potrivit SmPC. Inhibitorii trombinei se administrează pe cale orală sau parenterală.
Ingrediente active
Inhibitori ai trombinei peptidice:
- bivalirudina (Angiox, fără etichetă).
- Desirudin
- Hirudin (lipitoare)
- Lepirudin (Refludan, ieșit din comerț).
Inhibitori non-peptidici ai trombinei:
- Argatroban (Argatra)
- dabigatran (Pradaxa), antidot: idarucizumab (Praxbind).
- Ximelagatran (Exanta, din comerț, ficat toxic), promedicament de melagatran.
Contraindicații
Contraindicațiile includ (selecție):
- Hipersensibilitate
- Sângerări, tendință de sângerare
- sever ficat or rinichi disfuncție (în funcție de substanța activă).
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Altele medicamente care afectează sânge coagularea poate crește riscul de sângerare. dabigatran este un substrat al P-glicoproteină.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse includ sângerări în diferite organe. Fragmentul de anticorp idarucizumab (Praxbind) este disponibil ca antidot pentru dabigatran.
