Colistin este un medicament din grupul de antibiotice. Polipeptida antibiotic perturbă permeabilitatea membrana celulara of bacterii, ucigându-i astfel.
Ce este colistina?
Colistin este un medicament din grupul de antibiotice. Ingredientul activ poate fi utilizat local ca aditiv pentru unguent sau ca aerosol în inhalare terapie. Colistin este un medicament cu o toxicitate ridicată. Pentru o lungă perioadă de timp, a fost, prin urmare, utilizat în principal local ca aditiv pentru unguent sau ca aerosol în inhalare terapie. În special, colistina a fost utilizată la persoanele cu fibroză chistică care a suferit de colonizarea Pseudomonas. Sistemic administrare a fost evitat mult timp din cauza drogului rinichi-efecte dăunătoare. Între timp, antibiotic este din nou prescris mai frecvent sistemic. Motivul pentru aceasta este apariția frecventă a enterobacteriilor rezistente la antibiotice din grupul carbapenem. CRE (enterobacterii rezistente la carbapenem) se găsesc în principal în SUA, Israel, Turcia, Grecia și țările din Africa de Nord. CRE poate fi adesea tratat numai cu colistină, fosfomicină și tigeciclina. Colistina este, de asemenea, cunoscută sub numele de polimixină E. Aparține grupului polimixinelor și a fost utilizată terapeutic din 1959. Polimixinele sunt antibiotice polipeptidice constând din decapeptide ciclice ramificate chimic.
Acțiune farmacologică
Colistin, mai precis colistimetat sodiu (CMS), este un promedicament. Promedicamentele sunt substanțe inactive sau doar ușor active farmacologic, care sunt transformate într-un medicament activ numai după metabolizarea în organism. Acest proces se mai numește și metabolizare. Promedicamentul devine un metabolit. Conceptul de promedicament este destinat să îmbunătățească proprietățile substanței farmacocinetice ale medicamentului. Prin urmare, promedicamentele de multe ori se îmbunătățesc biodisponibilitate și reduce efectul de primă trecere. Colistina se administrează parenteral, adică ocolind tractul gastro-intestinal. După parenteral administrare, ingredientul inactiv colistimetat sodiu este transformat în baza activă de colistină prin procesul chimic de hidroliză. Aceasta este activă din punct de vedere farmacologic. În acest proces, aproximativ 33 de miligrame de bază de colistină sunt formate din 80 de miligrame de CMS. Colistin asigură o permeabilitate crescută pe pereții celulari ai bacterii. Acest lucru permite diverselor substanțe să pătrundă în celula bacteriană. Osmolaritatea este deranjat și în cele din urmă celulele bacteriene izbucnesc. Din moment ce Gram-pozitiv bacterii, spre deosebire de cele Gram-negative, nu au un exterior membrana celulara, colistina este eficientă numai asupra bacteriilor gram-negative. Sensibile la colistină sunt Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Acinetobacter și Pasteurella. Klebsiellae, Escherichia coli, Enterobacter și Pseudomonas aeruginosa sunt, de asemenea, sensibile la antibiotic. Proteusul, gonococii, bacteriile gram-pozitive și meningococii, pe de altă parte, sunt rezistente.
Aplicarea și utilizarea medicală
Colistin este utilizat astăzi numai după o analiză atentă a raportului risc-beneficiu. O indicație este pacienții cu fibroză chistică care suferă de infecție cu Pseudomonas aeruginosa. Fibroză chistică este o boală ereditară asociată cu producerea de secreții vâscoase de către glandele exocrine. Persoanele afectate suferă de căi respiratorii cronice inflamaţie și simptome gastro-intestinale. Cauzele Pseudomonas aeruginosa pneumonie la pacienții cu o suprimată sistemului imunitar și căile respiratorii compromise. Aceste pneumonii sunt deosebit de frecvente la pacienții cu fibroză chistică sau la pacienții aflați în terapie intensivă. Mai mult decât atât, colistina este utilizată pentru tratarea infecțiilor cu bacteria multirezistentă Acinetobacter baumannii. Acinetobacter baumanii este o bacterie patogenă umană cu tijă scurtă aparținând familiei Moraxellaceae. Germenul provoacă infecții nosocomiale la nivel mondial. Infecțiile nosocomiale sunt infecții care sunt cauzal legate de spitalizări. Infecțiile cu Acinetobacter baumanii sunt observate în primul rând la pacienții cu ventilator în cadrul terapiei intensive. Infecția are de obicei rezultate nosocomiale pneumonie. Infecții ale tractului urinar, infecții ale rănilor și sepsis sunt cauzate și de agentul patogen rezistent.
Riscuri și efecte secundare
Efecte adverse poate apărea când se ia colistină. Alergic piele reacții sau dermatită de contact sunt frecvente.Alergice astm atacurile sunt observate și ca reacție la colistină. Antibioticul este, de asemenea, nefrotoxic. Cu alte cuvinte, are un efect dăunător asupra rinichilor. Acut necroză a micilor tubuli urinari din rinichi pot aparea. Acest lucru duce de obicei la acut rinichi eșec într-un timp scurt. Rinichiul nu-și mai poate îndeplini sarcina de filtrare, astfel încât substanțele urinare se acumulează în sânge. Colistina nu este doar nefrotoxică, ci și neurotoxică. Posibile simptome de deteriorare a sistem nervos include ameţeală, convulsii, comă, tulburări vizuale sau tulburări de vorbire. Sânge daunele pot fi cauzate și de antibiotic. Colistin nu trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență renală datorită efectelor sale nefrotoxice. Tulburările excretorii cardiace severe sunt, de asemenea, o contraindicație. Hipersensibilitatea la ingredientul activ colistin sau la alte polimixine este, de asemenea, un criteriu de excludere. Din cauza efectelor secundare potențiale severe la nenăscut sau nou-născut, colistina nu trebuie administrată în timpul sarcină sau în timpul alăptării. Trebuie remarcat faptul că efectele secundare sunt crescute atunci când sunt combinate cu agenți nefrotoxici. Astfel de nefrotoxice medicamente include vancomicină, buclă diuretice, și aminoglicozide. Agenți cu blocaje neuromusculare, cum ar fi relaxantele musculare, poate crește și efectele secundare ale colistinei.
