Primachina este un medicament eliberat pe bază de rețetă cu proprietăți antiparazitare. Este utilizat pentru prevenirea, tratamentul și urmărirea malarie. În orientările sale pentru tratamentul malarie, Societatea germană de medicină tropicală și internațională Sănătate (DTG) recomandă primaquin ca adjuvant terapie la clorochina în tratamentul malarie tertiana. În Germania, primaquin este fabricat și comercializat de Bayer AG sub denumirea comercială Primaquine.
Ce este primaquina?
Primaquina sau N4- (6-metoxichinolin-8-il) pentan-1,4-diamina este un amestec racemic cu formula moleculară C15 H21 N3 O. Este un derivat de 8-aminochinoline. Substanța subiacentă (primafină bifosfonat) este un cristal, roșu-portocaliu și de apă-solubil praf cu miros neutru și amar gust.
Acțiune farmacologică
După oral administrare, primaquina este ușor absorbită prin tractului digestiv și rapid metabolizat de ficat la un derivat carboxil. Vârful de plasmă concentrare de primochină se atinge în aproximativ 2 până la 3 ore. Primaquine are un timp de înjumătățire cuprins între 5 și 6 ore. Derivatul carboxil (carboxiprimina) are un timp de înjumătățire de 24 până la 30 de ore. Doar o mică parte din primaquină (aproximativ 1%) este excretată în forma originală. Excreția are loc prin urină. Ca agent terapeutic, primaquina se administrează timp de 14 zile. Cotidianul doză se calculează în funcție de greutatea corporală a pacientului și depinde de regimul general de tratament sau de alte medicamente utilizate. În scopul profilaxiei, se recomandă administrarea medicamentului timp de 1 până la 2 zile. doză pentru adulți este de 30 mg, pentru copii 0.3 mg pe kilogram de greutate corporală pe zi. Măsura profilactică trebuie luată în perioada cuprinsă între 1 zi înainte și 1 săptămână după șederea în zona malariei. Primaquine nu este aprobat ca medicament pentru profilaxia malariei în Germania. În acest scop, medicamentul trebuie obținut în străinătate.
Utilizare și aplicare medicală
Primaquina este fabricată din anii 1940 și utilizată ca antimalarică în mai multe țări. Cu toate acestea, exact mecanism de acțiune este încă necunoscut în ciuda cercetărilor intensive. Se crede că o interacțiune a substanței cu ADN-ul plasmodiei inhibă biosinteza proteine, ducând la moartea agentului patogen. Se ia în considerare și disfuncția mitocondrială. Primaquina este foarte eficientă împotriva etapelor exoeritrocitare ale Plasmodium vivax și Plasmodium ovale și la începutul fazei exoeritrocitare a Plasmodium falciparum. Preparatul prezintă, de asemenea, o mare eficacitate împotriva gametocitelor Plasmodia, în special Plasmodium falciparum. Cu toate acestea, primaquina sa dovedit a fi ineficientă în etapele eritrocitare ale plasmodiei. Deși nu este aprobat în acest scop în Germania, primaquina găsește utilizarea în profilaza tuturor tipurilor de malarie. Studiile efectuate în țările din Africa Centrală, Columbia, Iran și Indonezia arată un efect preventiv al primei de până la 85% împotriva agentului patogen Plasmodium falciparum, care este responsabil pentru malaria tropicală. În schimb, utilizarea primuinei pentru tratamentul terapeutic al malariei quartana și malariei tropice nu este considerată utilă. Ca agent terapeutic și în scopul prevenirii recurenței, primaquina este utilizată pentru malaria terțiană, care este cauzată de Plasmodium vivax și Plamodium ovale.
Riscuri și efecte secundare
Primaquine este contraindicat persoanelor cu glucoză-6-fosfat deficit de dehidrogenază și pentru persoanele care au lupus eritematos sau reumatoidă artrită. O altă contraindicație este luarea de medicamente potențial hemolitice sau sensibilitatea personală la medicament. În timp ce luați primaquină, este recomandabil să monitorizați sânge contează. Siguranța utilizării primei în timpul sarcină nu a fost stabilit, astfel încât riscurile potențiale pentru copilul nenăscut trebuie considerate ca parte a raportului risc-beneficiu la stabilirea planului terapeutic. Efectele secundare ale primei includ: anemie și durere de cap, oboseală și somnolență, indigestie și stomac crampeși mâncărime piele. Dacă urina devine întunecată, tratamentul cu primaquină trebuie întrerupt imediat, deoarece acest lucru poate indica ficat suprasolicitare, rinichi boală sau hemoliză.
