Levodopa este un medicament eliberat pe bază de prescripție medicală utilizat pentru tratarea tulburărilor centrale sistem nervos. Ingredientul activ este L-dopa, precursorul unui neurotransmițător care poate traversa sânge-creier barieră pentru a ajunge la locul bolii. boala Parkinson este printre cele mai frecvente condiții pentru terapie cu levodopa.
Ce este levodopa?
boala Parkinson este printre cele mai frecvente condiții pentru terapie cu levodopa. Levodopa se mai numește L-dopa și este chimic, un aminoacid și un derivat al fenilalaninei. Denumirea chimică a compusului este L-3,4-dihidroxi-fenilalanină sau acid 2-amino-3- (3,4-dihidroxifenil) -propanoic. Corpul uman sintetizează L-dopa din aminoacidul tirozină. Acesta este format din aminoacidul esențial fenilalanină, care este prezent în multe alimente. După hidroxilarea tirozinei, se formează L-DOPA. Reprezintă precursorul sintezei diferitelor substanțe care acționează ca hormoni și mesageri în trup. Acestea includ dopamina, adrenalina, noradrenalinei și melanină. L-dopa este transportat către celulele nervoase unde are loc o reacție suplimentară, de exemplu către dopamina. Dopamina se formează după decarboxilarea L-dopa. Această reacție are loc în central sistem nervos (CNS), dar și în exterior. Pentru medicamente, reacția ar trebui să apară în primul rând în SNC. Din acest motiv, levodopa ca medicament este combinată predominant cu o altă componentă: o dopamină inhibitor de decarboxilază. Preparatele corespunzătoare se numesc, de exemplu, levodopa comp. sau, în plus, identificați acest inhibitor al carboxilazei în nume.
Acțiune farmacologică
Primele studii de tratament cu L-dopa au fost documentate în 1961. Scopul a fost de a compensa o deficiență a neurotransmițător dopamina în creier. Direct administrare de dopamină nu a avut succes, deoarece dopamina nu intră în creier din fluxul sanguin. Adică, în timp ce L-DOPA poate trece prin bariera naturală, permeabilă selectiv dintre creier (central sistem nervos, SNC) și fluxul sanguin, rămâne impermeabil la dopamină. Levodopa, ca precursor al dopaminei, intră în creier după ce a trecut sânge-bariera cerebrala si este convertita in dopamina de catre eliminare of carbon dioxid (decarboxilare). În fluxul sanguin, L-dopa reacționează și pentru a forma dopamină. Dezvoltările ulterioare ale medicamentului previn acest efect prin combinarea L-dopa cu o dopamină inhibitor de decarboxilază. Benserazidă și carbidopa sunt astfel de inhibitori care împiedică conversia L-dopa în dopamină în afara creierului. Efectul terapeutic al levodopa este excelent în primii trei până la șapte ani. După aceea, au apărut reacțiile adverse, denumite sindromul tardiv L-dopa sau sindromul L-dopa pe termen lung. După o perioadă de timp care variază de la individ la individ, se ajunge la o stare în care există prea puține celule care furnizează dopamină și stocarea dopaminei este inadecvată. Efectul L-dopa scade după două ore. Dacă nu este completat, există lacune în vigoare (sfârșituldoză efecte) devin evidente. Mai mult, receptorii dopaminei răspund la aportul non-continuu de dopamină. Pe de o parte, hiperexcitația se reflectă ca mișcare involuntară (diskinezii); pe de altă parte, apare o insensibilitate scăzută pe termen scurt cu încetinire, rigiditate sau spasme musculare (fluctuații motorii).
Utilizare și aplicare medicală
Principala indicație pentru medicația cu levodopa este boala Parkinson. În această boală, o rețea specială de celule nervoase numită ganglionii bazali este afectat și servește ca centru de control pentru mișcare. Prezența dopaminei este necesară pentru reglarea mișcării. Două zone asociate cu metabolismul dopaminei joacă un rol special: substanța neagră (substantia nigra) și așa-numitul striatum. În timp ce dopamina se formează în prima, corpul striat preia dopamina și asigură conversia acesteia în semnale specifice și transmiterea lor. În acest proces, dopamina acționează ca o substanță mesager (neurotransmițător). În boala Parkinson, celulele din substanța neagră mor, astfel încât se sintetizează mai puțină dopamină. Boala Parkinson este una dintre cele mai frecvente boli ale sistemului nervos. Odată cu înaintarea în vârstă, boala apare mai frecvent. Sindromul picioarelor nelinistite este, de asemenea, tratată cu levodopa în unele cazuri. Această tulburare neurologică se caracterizează prin tulburări senzoriale la nivelul picioarelor sau picioarelor însoțite de mișcări involuntare. Se știe că modificările metabolismului dopaminei joacă un rol semnificativ în această tulburare. Levodopa duce la ameliorarea simptomelor. Levodopa este, de asemenea, din ce în ce mai utilizat în tratamentul Boala lui Huntington. Boala lui Huntington este o tulburare ereditară care este încă incurabilă. Pacienții prezintă o viață emoțională tulburată și un control scăzut al mușchilor și al expresiilor faciale. La pacienții care prezintă rigiditate musculară (rigoare), medicamentul cu levodopa poate aduce îmbunătățiri.
Riscuri și efecte secundare
Dozele excesive pot provoca tulburări de mișcare (diskinezie) sau probleme psihologice (insomnie, halucinații). Efectele secundare posibile includ vărsături, greaţăși tulburări cardiovasculare. Pacienții care suferă de feocromocitom, severă hipertiroidism, sau cu unghi îngust glaucom (formă de glaucom) nu trebuie să ia levodopa. Există, de asemenea, un risc special în cazul aritmii cardiace, dupa o inimă atac sau ulcere gastrointestinale. În plus, există numeroase interacţiuni cu alte medicamente. Antagoniști ai dopaminei, substanțe care neutralizează aciditatea sucului gastric (antiacide) Şi de fier preparatele reduc efectele levodopa, la fel ca și substanțele care amortizează nervii (neuroleptice), opioid analgezice și agenți antihipertensivi. Anumit Inhibitori ai MAO (Inhibitorii MAO-B), pe de altă parte, sporesc efectul. Dacă, pe de altă parte, se iau inhibitori MAO-A în același timp, acest lucru poate duce la o creștere enormă a sânge presiune. La început terapie cu levodopa, utilizarea concomitentă a altor medicamente trebuie verificată conștiincios în orice caz.
