Glicozide cardiace sunt medicamente care au un efect pozitiv asupra puterii de bătăi a inimă în timp ce coborâm ritmului cardiac. Sunt folosite pentru a trata inimă boală.
Ce sunt glicozidele cardiace?
Glicozide cardiace sunt adesea denumite digitalice. Acest nume face referire la foxglove (digitalis), care conține glicozide cardiace în doze destul de mari. Glicozidele cardiace sunt substanțe active a căror acțiune este legată de inimă. Din punct de vedere chimic, ingredientele active se caracterizează prin trei zaharuri deoxi care apar foarte rar în natură. Aceste zaharuri deoxi sunt atașate într-o legătură glicozidică la un derivat de steroizi. În unele cazuri, legătura glicozidică este prezentă și în derivații gonanului. Glicozidele cardiace sunt, de asemenea, adesea denumite digitaloid sau, mai simplu, digital. Această denumire se referă la foxglove (digitală), care conține glicozide cardiace în doze destul de mari. Numai azi digitoxină și digoxină sunt utilizate clinic. digitoxina este un glicozid steroidal din clasa glicozidelor cardiace a ingredientelor active. Se obține din vulpea roșie (Digitalis purpurea). Digoxină este, de asemenea, o glicozidă digitală din vulpea. Digoxină și digitoxină aparțin glicozidelor endogene. Aceasta înseamnă că acestea funcționează ca hormoni. La om, digoxina se formează în cantități mici în glandei suprarenale. Glicozidele cardiace sunt utilizate în principal în tratamentul acutelor și cronicilor insuficienţă cardiacă. Ele sunt, de asemenea, utilizate în tratamentul fibrilatie atriala și flutter atrial. Glicozidele cardiace sunt administrate de obicei sub formă de tablete. Doar strofantin se administrează intravenos din cauza sărăciei sale absorbție rată. Excreția substanțelor are loc în principal prin ficat și bilă.
Acțiune farmacologică
Glicozidele cardiace prezintă un efect inotrop pozitiv. Termenul de inotropie este utilizat în descrierea influenței asupra contractilității țesutului muscular cardiac. În inotropie pozitivă, forța contractilă a inimii este crescută. Această creștere se bazează pe o dispoziție sporită de calciu ioni din celulele musculare cardiace. Pentru a realiza acest lucru, glicozidele cardiace se leagă de subunitățile α ale sodiu-potasiu ATPaza, inhibând transportul activ al ionilor de potasiu în celulă. În același timp, efluxul de sodiu ionii din celulă sunt împiedicați. sodiu concentrare în interiorul celulei crește. Ca urmare, reticulul sarcoplasmic, o formă specială a reticulului endoplasmatic din celulele musculare, ocupă mai mult calciu ioni. Aceste calciu ioni sunt disponibili pentru mușchiul inimii pentru contracție, astfel încât forța de contracție crește. În același timp, glicozidele cardiace au, de asemenea, un efect dromotrop negativ. Scad viteza de conducere nervoasă. Acest efect se realizează prin creșterea fluxului inițial de potasiu din celula musculară. Ca urmare a conducerii încetinite a stimulului, inima se contractă mai rar. Acest lucru permite o contracție mai viguroasă cu o ejecție mai mare volum. Glicozidele cardiace au, de asemenea, un efect pozitiv bathmotropic. Bathmotropy se referă la influența pragurilor de stimul și la excitabilitatea inimii. Substanțele bathmotrope pozitive scad pragul de excitabilitate, astfel încât inima să se poată contracta mai ușor.
Aplicarea și utilizarea medicală
Principalele utilizări ale glicozidelor cardiace sunt acute și cronice insuficienţă cardiacă. În insuficienţă cardiacă, inima nu mai este capabilă să alimenteze corpul cu suficiente sânge. Insuficiența cardiacă acută se dezvoltă în câteva ore până la câteva zile. Cauzele includ aritmii cardiace, tamponare cardiacă, pulmonară embolie, insuficiență valvulară sau infarct miocardic. Insuficiența cardiacă cronică se dezvoltă în decurs de luni până la ani. Cauzele includ cronice plămân boală. Glicozidele cardiace sunt, de asemenea, administrate pentru fibrilatie atriala or flutter atrial. Fibrilatie atriala și flutter atrial poate fi complet asimptomatic. Adesea, cei afectați observă doar o scădere a performanței. Cu toate acestea, simptome precum ameţeală, dificultăți de respirație, anxietate sau dureri în piept sunt, de asemenea, posibile.
Riscuri și efecte secundare
Utilizarea glicozidelor cardiace și, în special, utilizarea digoxinei sunt controversate. De exemplu, studii recente arată că pacienții cu insuficiență cardiacă tratați cu digoxină au avut o mortalitate cu 72% mai mare decât pacienții tratați cu altele medicamente.Glicozidele cardiace au, de asemenea, o fereastră terapeutică destul de îngustă. Chiar și mici abateri de la optim doză poate să conduce la efecte nedorite și simptome de otrăvire. Intervalele terapeutice și toxice se suprapun în multe cazuri. Pacienții se plâng adesea pierderea poftei de mâncare și greaţă. Intoxicația cu digitalizină datorată supradozajului se manifestă ca vărsături, diaree, și aritmii cardiace. Dureri de cap, pot apărea și neliniște interioară și chiar stări psihotice de confuzie. Tipic pentru intoxicația digitalică este viziunea verde-galbenă. În plus, cei afectați văd asteriscuri sau puncte albăstrui. Aceste fenomene se numesc fenomen de floarea de colț. Cauzal, intoxicațiile sunt tratate cu inhibarea medicamentului suplimentar absorbție. Spălarea gastrică se efectuează în acest scop. Alternativ, se poate administra cărbune activ. In plus circulaţie între intestin și ficat este întrerupt de administrare of colestiramină. Simptomatic, în principal tulburările electrolitice sunt compensate și aritmii cardiace sunt tratate. De asemenea, este posibil să se administreze un antidot digital. Totuși, aici există riscul unei reacție alergică, care se poate extinde la alergice şoc. Trebuie remarcat faptul că potența glicozidelor cardiace poate fi influențată de diverse medicamente și, de asemenea, prin concentrații fluctuante de electroliți în sânge. Prin urmare, utilizarea trebuie să fie întotdeauna într-o doză individuală. În plus, închis sânge controalele sunt necesare atunci când se iau glicozide cardiace. Glicozidul cardiac digoxină nu trebuie administrat în insuficiență renală. Digitoxina este contraindicată în tratamentul renal și combinat insuficiență hepatică.
