Benzodiazepina: Efecte, utilizări și riscuri

Benzodiazepinele sunt compuși chimici speciali (compuși a benzen inel cu inel diazepinic) care exercită efecte psihotrope în organism. Acestea sunt utilizate în medicină ca antianxietate (anxiolitice), central-musculare-relaxante, sedativși inducător de somn (hipnotic) medicamente. Efectele anticonvulsivante (anticonvulsivante) ale unora benzodiazepine explicați și utilizarea lor ca medicamente antiepileptice.

Ce sunt benzodiazepinele?

TOATE benzodiazepine sunt derivați ai aceleiași structuri chimice de bază. Acesta este un sistem de inele biciclice de benzen și inele diazepinice. benzen inelul este cel mai simplu reprezentant al hidrocarburilor aromatice benzoide cu formula moleculară: C6H6. Un inel diazepinic este fuzionat cu acesta (conectat prin condensare). Inelul diazepinic este un inel cu 2 membri, nesaturat, cu XNUMX azot atomi. Diazepine inele cu azot atomii din poziția 1 și 4 din inel - așa-numitele benzo-1,4-diazpine - sunt utilizate în principal ca medicamente. La poziția a 5-a a inelului diazepinic, un alt inel cu șase membri este conectat, dar nu printr-o recoacere. Diferite site-uri de legare în regiunea inelului benzenic, pe inelul diazepinic și pe inelul suplimentar cu șase membri au ca rezultat ingrediente active diferite, unele cu efecte diferite.

Acțiune farmacologică

Benzodiazepinele au un efect activ la receptorul A al acidului gamma-amino-butiric (GABA) prin legare, crescând astfel acțiunea neurotransmițător GABA. Receptorii GABA-A se găsesc distribuiți în întregul creier și măduva spinării. Legarea crește probabilitatea de deschidere a receptorului GABA-A, rezultând creșterea clorură aflux în neuron. Acest lucru hiperpolarizează membrana neuronului, rezultând o excitabilitate scăzută. Receptorul GABA-A este format din 6 subunități, cu benzodiazepine clasice care prezintă afinitate pentru 4 dintre aceste subunități (alfa1, alfa2, alfa3 și alfa5). Un efect asupra receptorului este posibil numai în prezența neurotransmițător GABA împreună - sunt, prin urmare, modulatori alosterici și nu agoniști în sens restrâns. Efectul este mai puternic la aceștia sinapselor care conțin puțin GABA. Efectul este dependent de activitate. Aceasta înseamnă că răspunsurile slabe ale emițătorului sunt îmbunătățite în mod disproporționat. Acest lucru ar putea fi, de asemenea, responsabil pentru efectul specific al benzodiazepinelor. Benzodiazepinele acționează în corpul uman:

  • Ameliorarea anxietății (anxiolitică).
  • Anticonvulsivant (anticonvulsivant)
  • Relaxare musculară (relaxant muscular)
  • Calmant (sedativ)
  • Inducător de somn (hipnotic)
  • Amnezic (memorie decalaj pe durata acțiunii).
  • Creșterea ușoară a dispoziției (notă: dacă există o tulburare depresivă de bază existentă, aceasta poate fi, de asemenea, amplificată).
  • Parțial euforic (doză-dependent și dependent de intervalul de admisie).

Dozele mari de benzodiazepine nu cresc efectul maxim. Cu toate acestea, există o reducere a necesarului doză de GABA pentru a declanșa efectul maxim. Astfel, doză-curba de răspuns a acidului gamma-amino-butiric este deplasată spre stânga.

Aplicarea și utilizarea medicală

Datorită efectelor care pot fi atinse, benzodiazepinele sunt utilizate în principal în medicina de urgenta iar în psihiatrie. Cu toate acestea, posibilele domenii de aplicare sunt semnificativ limitate din cauza potențialului de dependență ridicat, precum și a efectelor secundare respiratorii depresive puternice. Utilizarea regulată a benzodiazepinelor de la aproximativ 8 săptămâni încoace duce la simptome de sevraj la întreruperea tratamentului. Prin urmare, se recomandă utilizarea benzodiazepinelor mai mult de 4 săptămâni (presupunând o indicație strictă și o doză cât mai mică posibil). Benzodiazepinele antiepileptice, care deseori trebuie luate pe viață, fac excepție. Ingredientele active diazepam și lorazepam sunt deosebit de potriviți ca agenți de primă linie pentru tratamentul crizelor epileptice acute. În psihiatrie, benzodiazepinele sunt utilizate în primul rând în tratamentul anxietății și agitației. De asemenea, sunt utilizate frecvent ca medicamente acute pentru atacuri de panica. Benzodiazepinele au, de asemenea, un loc ferm în tratamentul retragerea alcoolului simptome. Benzodiazepinele pot fi, de asemenea, utilizate în tratamentul pe termen scurt al debutului somnului și al tulburărilor de întreținere a somnului. Cu toate acestea, datorită potențialului lor de dependență, alte grupuri de substanțe (precum antihistaminice) sunt din ce în ce mai preferați.În medicina de urgenta, benzodiazepinele sunt, de asemenea, utilizate în inducerea anestezie și ca parte a durere terapie (analgezie). În chirurgia selectivă, premedicația înainte de intervenția chirurgicală este adesea cu o benzodiazepină cum ar fi midazolam pentru a ameliora tensiunea pacientului și posibila anxietate înainte de procedură.

Riscuri și efecte secundare

Benzodiazepinele au grade respiratorii diferite depresiune prin deprimarea centrului respirator în medulla oblongată. Deși respirator depresiune apare într-o manieră dependentă de doză, intoxicațiile care pun viața în pericol numai de la benzodiazepine sunt rare. Cu toate acestea, mai ales în intoxicațiile mixte împreună cu alcool sau alte SNC-active medicamente (de exemplu, opiacee), există un risc semnificativ crescut de stop respirator fatal. Interacțiunea dintre benzodiazepine și alcool este denumită toleranță încrucișată din cauza efectului similar asupra receptorului GABA-A. Astfel, creșterea dozei practicată adesea ca răspuns la o toleranță crescută duce la efecte secundare crescute. Potențialul de dependență al benzodiazepinelor este evident în dependența fizică severă care apare chiar și la doze terapeutice. Prin urmare, nu este surprinzător faptul că benzodiazepinele au cele mai mari rate de abuz la nivel mondial. Medicamentul duce apoi la tulburări memorie funcție, tulburări de comportament, încetinire psihomotorie și efecte paradoxale (creșterea anxietății și / sau tulburari de somn). Contraindicațiile pentru administrarea benzodiazepinelor includ: