Antihistaminice pentru alergii

Produse

Antihistaminicele sunt adesea luate sub forma de comprimate. În plus, picături, Soluţii, pastile, capsule, geluri, creme, picaturi de ochi, spray-uri nazale, și injectabil Soluţii sunt, de asemenea, disponibile, printre altele. Primul ingredient activ din acest grup a fost fenbenzamina (Antergan), dezvoltată în Franța în anii 1940. Astăzi nu mai este disponibil comercial.

Structură și proprietăți

Traditionalul antihistaminice sunt alchilamine, etilendiamine, fenotiazine și piperazine. Astăzi, pe piață sunt și reprezentanți care nu aparțin acestor grupuri. Antihistaminicele au jucat un rol important ca precursori ai neuroleptice și antidepresive.

Efecte

Antihistaminicele (ATC R06) au proprietăți antihistaminice, antialergice, antiprurigine și antiinflamatoare. Ele sunt parțial adjuvante:

  • Stabilizarea mastocitelor
  • Anticolinergic
  • Liniștitor și inducător de somn
  • Antiemetic împotriva greață și vărsături
  • Antivertiginos împotriva amețelilor
  • Proaritmic, cardiotoxic (astemizol, terfenadină, prelungirea intervalului QT).

Antihistaminicele sunt agoniști inversi la histamina Receptor H1, adică stabilizează receptorul în conformația sa inactivă. Astfel, anulează efectele histamina și ameliorează simptomele alergice. Astfel, antihistaminicele nu sunt histamina antagoniști ai receptorilor.

Indicatii

Indicațiile de utilizare includ:

  • Boli alergice
  • Rinita alergică, febra fânului
  • Conjunctivită alergică
  • Urticarie
  • Intoleranță la histamină
  • Mâncărime
  • Mușcături de insecte, mușcături de țânțari
  • Vărsături, vărsături în timpul sarcinii
  • Răceală
  • Tuse
  • Rau de miscare
  • Ameţeală
  • Tulburări de somn

Ingrediente active prima generație

Agenții de primă generație nu sunt, în general, specifici pentru receptorul H1, sunt anticolinergici, traversează sânge-creier barieră și intră în creier. Acolo, ele declanșează tulburări centrale, cum ar fi oboseală, somnolență și amețeli deoarece interacționează cu receptorii centrali. Acestea au o durată de acțiune mai scurtă decât antihistaminicele din a doua generație și, prin urmare, trebuie administrate mai frecvent. Antihistaminicele de prima generație sunt controversate și trebuie utilizate cu precauție și deloc pentru unele indicații:

  • Bamipin (Soventol, D).
  • Clorfenamină (de exemplu, picături Arbid).
  • Clorfenoxamină (Systral, D)
  • Clemastină (Tavegyl)
  • Cyproheptadine (SUA)
  • Dimenhidrinat (Trawell, alții).
  • Picături de maleat de dimetinden (Feniallerg), gel de maleat de dimetinden (Fenistil).
  • Difenhidramina (Benocten, Benylin, altele).
  • Doxilamină (Sanalepsi)
  • Hidroxizină (Atarax)
  • Ketotifen (Zaditen)
  • Meclozină (Itinerol B6)
  • Mepiramină (Stilex)
  • Oxomemazină (Toplexil)
  • Feniramină (NeoCitran)
  • Tripelenamină (vetibenzamină, pentru animale).

Nu mai este disponibil în multe țări:

  • Buclizină (Longifen)
  • Carbinoxamină (Rhinotussal)
  • Ciclizină (Marzine)
  • Dexbromofeniramină (Disofrol)
  • Dexclorofeniramină (Polaramină)
  • Difenilpiralina (Picături aride, formulare veche).
  • prometazina (Rinathiol Prometazină, Broncatar).
  • Feniltoloxamina (Codipront)

Ingrediente active a doua generație

Agenții de a doua generație sunt, în general, specifici pentru receptorul H1 și mai puțin depresivi. Prin urmare, ele sunt numite și „antihistaminice care nu sedează”, dar mai rar pot provoca somnolență. Nu traversează sânge-creier barieră, sunt specifice receptorului H1 și nu sunt anticolinergice. De asemenea, aceștia au o durată mai mare de acțiune de 12 până la 24 de ore și, prin urmare, trebuie să fie administrați o singură dată pe zi.

Următorii agenți nu sunt sau nu mai sunt pe piață în multe țări:

  • Acrivastine (Semprex, din comerț).
  • Ebastine (Ebastel, D)
  • Mizolastină (Mizollen, din comerț)
  • Rupatadină
  • Terfenadină (Teldane, din comerț)

Antihistaminice externe

Picaturi de ochi:

Sprayuri nazale:

Dermatice: