Produse
Fexofenadina este disponibilă comercial sub formă de tablete (Telfast, Telfastin Allergo, generic). A fost aprobat în multe țări în 1997 și este disponibil fără prescripție medicală din 2010. Telfastin Allergo 120 pentru auto-medicare a fost pus în vânzare în februarie 2011. Fexofenadina este produsul succesor al terfenadină (Teldane), care a trebuit să fie retrasă de pe piață din cauza prelungirea intervalului QT și metabolismul său prin CYP3A4. Fexofenadina nu conține aceste efecte secundare și se elimină aproape complet neschimbată.
Structură și proprietăți
Fexofenadina (C32H39NU4, Mr = 501.66 g / mol) este un derivat al piperidinei și metabolitul activ al carboxilatului de terfenadină. În medicamente, este prezent sub formă de clorhidrat de fexofenadină, un cristal alb praf care este oarecum solubil în de apă. Zwitterionul hidrofil este un racemat format din - și -fexofenadină. Ambii enantiomeri sunt implicați în efect și diferă în farmacocinetică.
Efecte
Fexofenadina (ATC R06AX26) are proprietăți antihistaminice, antialergice, antiinflamatorii și mastocitare. Nu traversează sânge-creier barieră în creier deoarece este hidrofilă și este un substrat al P-glicoproteină. Prin urmare, este mai puțin depresiv decât prima generație antihistaminice. Fexofenadina nu este anticolinergică sau cardiotoxică ca și precursorul acesteia terfenadină. Este un antagonist invers și selectiv la H1 receptor, desființează histamina afectează și astfel ameliorează simptome precum pruritul, strănutul, secreția nas, roșeață, umflături și lacrimare a ochilor.
Indicatii
Pentru tratamentul simptomatic al rinitei alergice sezoniere (fân febră) și idiopatică cronică urticarie (stupi de cauză necunoscută).
Dozaj
Conform prospectului. comprimate poate fi administrat o dată pe zi datorită timpului de înjumătățire lung de 14.4 ore. Obisnuitul doză pentru rinita alergică este de 120 mg (adulți). Pentru stupi, cu atât mai mare doză se recomandă 180 mg.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Fexofenadina nu este metabolizată în ficat prin intermediul izoenzimelor CYP450 precum precursorul său terfenadină, dar este excretat aproape complet neschimbat în principal în fecale (80%) și urină (10%). Doar 5% din doză este biotransformat. Prin urmare, are un potențial redus de interacțiune. Cu toate acestea, fexofenadina este un substrat al transportorilor P-glicoproteină și OATP. Îmbunătățirea sau atenuarea efectului este posibilă prin intermediul ambelor mecanisme. De exemplu, a fost observată o creștere a concentrațiilor cu inhibitorii P-gp eritromicină și ketoconazol. Fexofenadina nu trebuie luată cu magneziu- sau aluminiu-conținând antiacide deoarece absorbție este redus.
Efecte adverse
Efectele secundare sunt rare. Posibil efecte adverse includ reacții de hipersensibilitate, durere de cap, somnolență, amețeli, oboseală, tulburări de somn, coșmaruri, nervozitate, greaţă, și piele erupții cutanate.
