Produse
Levocetirizina este disponibilă comercial sub formă de film comprimate și ca picături (Xyzal, generic). A fost aprobat în multe țări din 2001. Levocetirizina este -enantiomerul cetirizină (Zyrtec, ambele UCB-Pharma SA). Levocetirizină comprimate conține 5 mg de ingredient activ; cetirizină comprimatele conțin 10 mg (plus 5 mg de -enantiomer). Spre deosebire de cetirizină, levocetirizina a fost inițial protejată printr-un brevet. Genericele au fost înregistrate pentru prima dată în octombrie 2012 și au fost puse în vânzare în 2013. În 2017, fără rețetă comprimate au fost aprobate în multe țări. Se pun în vânzare în ianuarie 2018 (Allergo-X).
Structură și proprietăți
Levocetirizină (C21H25CIN2O3, Mr = 388.9 g / mol) este -enantiomerul cetirizinei, un racemat al - și -cetirizinei. Este prezent în medicamente precum cetirizina ca dihidroclorură de levocetirizină. Cetirizina este un derivat al piperazinei și un metabolit al acidului carboxilic al hidroxizinei (Atarax), un antihistaminic de prima generație.
Efecte
Levocetirizina (ATC R06AE09) are proprietăți antihistaminice, antialergice și antiinflamatoare. Are o selectivitate ridicată pentru receptorul H1, nu este anticolinergic și nu este cardiotoxic. Trece de sânge-creier barieră nesemnificativă și, prin urmare, provoacă mai puțină somnolență și somnolență decât generația I antihistaminice; cu toate acestea, ambele efecte adverse poate să apară în continuare. debutul acțiunii este rapid și de lungă durată, deci trebuie administrat doar o dată pe zi. Levocetirizina are o afinitate mai mare pentru receptorul H1 comparativ cu -enantiomerul și se disociază mai lent.
Indicatii
Levocetirizina este aprobată pentru tratamentul rinitei alergice, fânului febră, conjunctivită alergică, și idiopatică cronică urticarie.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Insuficiență renală terminală
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Interacţiuni au fost observate cu teofilină și ritonavir. Levocetirizina nu trebuie luată cu alcool ca măsură de precauție.
Efecte adverse
Posibil efecte adverse include somnolență, oboseală, uscat gură, durere de cap, slăbiciune și reacții de hipersensibilitate, printre alte efecte secundare mai puțin frecvente.
