Tolperizon

Produse

Tolperizonul este disponibil comercial sub formă de film comprimate (Mydocalm, generic). A fost aprobat în multe țări din 1966.

Structură și proprietăți

Tolperizonă (C₁₆H₂₃NU, M_r = 245.36 g / mol) este chiral și este prezent în medicamente sub formă de racemat și clorhidrat de tolperizonă. Este un derivat de piperidină și o propiofenonă. Tolperizonul are asemănări structurale cu lidocaină și un similar mecanism de acțiune la anestezic local.

Efecte

Tolperizonul (ATC M03BX04) are proprietăți relaxante musculare centrale pe mușchiul schelet striat. Scade tonusul muscular periferic în trunchiul cerebral. țintele moleculare ale medicamentului sunt probabile sodiu și calciu canale. Spre deosebire de altele relaxantele musculare cum ar fi tizanidina (Sirdalud, generice), tolperisonul nu este deprimant, deci nu provoacă oboseală ca efect advers. Tolperizonul are un timp de înjumătățire scurt între 1.5 și 2.5 ore. În multe țări și unele țări europene, medicamentul este utilizat în mod comparativ frecvent și pe scară largă. Cu toate acestea, Agenția Europeană a Medicamentului (EMA) a concluzionat în 2012 că, deși beneficiile depășesc riscurile, tolperisonul trebuie utilizat numai pentrucursă spasticitate. Studiile efectuate în anii 1960 și 1970 nu îndeplinesc pe deplin cerințele actuale.

Indicatii

Recomandarea Agenției Europene pentru Medicamente:

Tratamentul simptomatic alcursă spasticitate la adulți.

În multe țări, următoarele indicații sunt încă valabile în prezent:

Spasme musculare în boli dureroase ale mușchilor scheletici, în special coloanei vertebrale și articulații lângă portbagaj.
Poate fi utilizat pentru creșterea tonusului muscular scheletic în tulburări neurologice, cum ar fi leziunile tractului piramidal.

Dozaj

Conform informațiilor profesionale. Adulții iau de obicei 150 mg de trei ori pe zi. Maximul zilnic doză este de 600 mg. Doză sunt necesare ajustări în unele grupuri de pacienți.

Contraindicații

Hipersensibilitate
Miastenia gravis
Lactație

Pacienții trebuie informați că în timpul tratamentului pot apărea reacții de hipersensibilitate cu un curs sever. Când apar, terapia trebuie întreruptă. Precauțiile complete pot fi găsite în prospectul cu informații despre medicamente.

Interacţiuni

Tolperizonul este metabolizat în principal de CYP2D6 și, într-o măsură mai mică, de alte izozime CYP. Medicament-drog corespunzător interacţiuni Sunt posibile.

Efecte adverse

Posibil ocazional efecte adverse includ amețeli, pierderea echilibra, tremur, parestezii, palpitații, hipotensiune arterială, uscat gură, greaţă, diaree, vărsături, durere abdominală, meteorism, transpirație, urticarie și piele înroșirea feței. În cazuri rare, sunt posibile reacții severe de hipersensibilitate. Aceste reacții pot apărea brusc chiar și după ani de zile de la administrarea medicamentului.