Ciclosporină este o substanță activă din grupul medicamente imunosupresoare. Este folosit în principal pentru a preveni respingerea după transplant de organe.
Ce este ciclosporina?
Ciclosporină este o substanță activă din grupul medicamente imunosupresoare. Este folosit în primul rând pentru a preveni respingerea după transplant de organe. Ciclosporină este denumirea comună a unei substanțe medicamentoase care suprimă răspunsul imun. Medicamentul este produs din speciile fungice norvegiene Cylindrocarpon lucidum și Tolypocladium inflatum. Din punct de vedere chimic, ciclosporina este o proteină ciclică cu unsprezece esteri diferiți de aminoacizi. Ciclosporina a fost utilizată pentru prima dată în transplantare medicament în 1978. Această utilizare inițială a reprezentat o revoluție în acest domeniu al medicinei, deoarece ciclosporina a crescut semnificativ timpul de supraviețuire al primitorilor de organe. Descoperitorii medicamentului au fost Hartmann Stähelin și Jean-François Borel.
Acțiune farmacologică
Ciclosporina este o așa-numită proteină ciclică. Se leagă de ciclofilina A. Aceasta este o imunofilină. Imunofilinele sunt proteine care se găsesc în celulele corpului. Semnificația lor exactă pentru organism este încă necunoscută. În cazul ciclosporinei, aceștia funcționează ca receptori intracelulari. Legarea la această prolil cis-trans izomerază creează un complex, care, la rândul său, se leagă de calcineurină. Calcineurina este o fosfatază care este calciu și dependent de calmodulină. Complexul de ciclofilină A și ciclosporină previne activarea factorului nuclear acticatin T-Cell (NFAT) în calcineurină. Acesta este un genă-proteine reglatoare. În mod normal, NFAT activat intră în nucleu și induce producerea de citokine, interleukine și interferoni. Fără inhibarea ciclosporinei, sunt eliberate numeroase substanțe imunostimulatoare. Ciclosporina dezactivează temporar acest mecanism și astfel inhibă eliberarea imunostimulante și proliferarea albului sânge celule. În acest fel, ciclosporina are un efect imunosupresor.
Utilizare și aplicare medicală
Ciclosporina este utilizată pentru a suprima sistemului imunitar. O astfel de imunosupresie este necesară după transplantare, de exemplu. După transplanturi, organismul poate recunoaște organul transplantat ca străin și îl poate ataca. În acest caz, sistemului imunitar reacţionează la transplant ca la un agent patogen. Astfel de reacții de respingere pot apărea la zile, luni sau chiar ani după operație. Imunosupresoare pentru prevenirea acestor reacții, cum ar fi ciclosporina. Cu toate acestea, ciclosporina este utilizată și pentru boală autoimună. Într-o reacție autoimună, sistemului imunitar se întoarce împotriva propriilor țesuturi sau organe din motive care sunt adesea încă necunoscute. Colita ulceroasa și Boala Crohn sunt printre boală autoimună care sunt tratate cu ciclosporină. Bolile inflamatorii cronice intestinale sunt însoțite de simptome precum Crampe abdominale, diaree și tulburări digestive severe. glomerulonefrita este, de asemenea, tratat cu ciclosporină. glomerulonefrita este o boală a corpusculilor renali care apare de obicei la una până la două săptămâni după o tract respiratorie superioară sau infecție a urechii. Alte indicații pentru ciclosporină includ severe sau chiar terapie-rezistent piele boli precum psoriazis or Dermatita atopica (neurodermatita) și cronică inflamaţie a conjunctivă sau cornee. În combinație cu medicamentul metilprednisolon, se obțin rezultate bune cu ciclosporină în tratamentul alopecia areata. alopecia areata este cunoscută și sub denumirea de circulară căderea părului. Este cel mai frecvent inflamator condiție implicând căderea părului. Ciclosporina este, de asemenea, utilizată în cancer terapie. Împreună cu medicamentul verapamil, previne transportul agenților chimioterapeutici din celulele țintă de către proteina 1 de rezistență la multidrog. Transportorul MDR1 este adesea responsabil pentru rezistența la agenții chimioterapeutici.
Riscuri și efecte secundare
Chiar și la doze mai mici, utilizarea regulată a ciclosporinei poate afecta rinichii. Daune aduse ficat iar tractul gastrointestinal este de asemenea posibil. În plus, creșterile de gume și de apă poate apărea reținerea. Hipertensiune arterială or hirsutism sunt de asemenea posibile efecte secundare. Hirsutism este un model de corp masculin păr distribuire la femei.La femeile afectate, de exemplu, firele de păr puternice se găsesc în zona maxilarului, lângă ureche, în partea superioară. buze, pe bărbie, pe piept iar pe abdomen. La pacienții care iau în mod regulat doze mari de ciclosporină, sistemul imunitar este sever slăbit. De regulă, pacienții cu transplant sunt afectați de această deficiență imunitară. Pe de o parte, cel imunodeficiență este dorit pentru prevenirea respingerii transplantului; pe de altă parte, crește probabilitatea de cancer cu un factor de trei până la cinci. În plus, există un risc crescut de infecție. Chiar și infecțiile care sunt de fapt inofensive pot avea un curs sever. În plus, există o creștere a sânge nivelurile lipidelor. Unii pacienți dezvoltă și fibroadenoame atunci când iau medicamentul. Fibroadenoamele sunt neoplasme benigne tumorale în zona glandei mamare. Expunerea puternică la soare trebuie evitată în timpul tratamentului cu ciclosporină. iradierea UV și terapie ușoară sunt de asemenea contraindicate.