Atazanavir: Efecte, utilizări și riscuri

Atazanavir este o substanță medicală activă. Este utilizat pentru tratarea infecției cu HIV.

Ce este atazanavir?

Atazanavir este un ingredient activ medical. Este folosit pentru terapie a infecțiilor cu HIV. Drogul atazanavir este disponibil comercial în Germania sub denumirea de Reyataz. Se ia pe cale orală și este utilizat pentru tratarea infecțiilor cu HIV. Medicamentul aparține grupului de inhibitori ai proteazei HIV. Alimentele și drogurile din SUA Administrare (FDA) a aprobat medicamentul în iunie 2003, urmat de UE în martie 2004. Compania farmaceutică americană Bristol-Myers Squibb servește ca titular al licenței.

Efect farmacologic

Atazanavir posedă proprietăți antivirale. Efectul substanței se bazează pe inhibarea proteazei HIV. Acest lucru este extrem de important în maturarea virusului HIV. Proteaza HIV virală este legată de atazanavir. Prin inhibarea enzimei virale, este posibil să se oprească replicarea virusului. Când procesul de replicare este întrerupt, sarcina virală din corp este redusă. Majoritatea atazanavirului se leagă de proteine (albumină), În sânge. Medicamentul este descompus hepatic prin intermediul sistemului citocrom. Dacă altul Inhibitor de protează HIV este luat, acest lucru duce la o defalcare mai lentă a atazanavir în ficat. În acest fel, medicamentul poate obține un efect mai lung. Timpul de înjumătățire al substanței este de aproximativ șapte până la doisprezece ore. Este posibil să se combine atazanavirul cu NRTI (inhibitori ai nucleozidelor revers transcriptazei). Aceștia sunt inhibitori ai triptazei. Eficacitatea atazanavir a fost evaluată în mai multe studii. S-a constatat că are o eficacitate comparabilă cu alți inhibitori ai proteazei HIV.

Aplicare și utilizare medicală

Ca parte a combinației antiretrovirale terapie, atazanavir este utilizat pentru tratamentul infecției cu HIV (SIDA). Medicamentul este aprobat pentru pacienții adulți. Spre deosebire de alte preparate, este suficient să luați atazanavir doar o dată pe zi. Acest lucru se datorează perioadei de înjumătățire lungă a medicamentului. Se administrează sub formă de comprimate, pe care pacientul o ia după masă. Dozajul medicamentului este de 1 x 300 miligrame sau 1 x 100 mg per tabletă. Când este luat, există, de asemenea, o combinație între atazanavir și a rapel farmacocinetic precum coabitează or ritonavir. Acești agenți aparțin grupului de inhibitori ai CYP. Au proprietatea de a reduce degradarea metabolică a atazanavirului. În SUA, acum este posibil să se administreze un doză de 1 x 400 mg anumitor pacienți. În acest caz, ritonavir este omis. Tolerabilitatea atazanavirului este considerată bună. Cu toate acestea, medicamentul nu trebuie utilizat în cazuri de insuficiență hepatică sau hipersensibilitate la ingredientul activ.

Riscuri și efecte secundare

În ciuda tolerabilității pozitive, sunt posibile diferite reacții adverse la administrarea atazanavirului. De exemplu, pacienții pot experimenta icter (icter), greaţă, vărsături, durere abdominală, diaree, durere de cap, ameţeală, sau musculare durere. In unele cazuri, febră, probleme de somn, erupții cutanate pe piele, depresiune, și simptome neurologice periferice sunt, de asemenea, posibile. Rar, ridicat colesterolului niveluri sau tulburări ale metabolismului lipidic precum lipodistrofia sau hiperlipidemie sunt văzuți după administrarea medicamentului. Ocazional, o creștere a bilirubina niveluri în cadrul sânge duce la icter poate necesita întreruperea tratamentului cu atazanavir. În general, totuși, acest agent este mai puțin probabil să provoace efecte secundare supărătoare decât cele cauzate de utilizarea substanțelor comparabile. Interacţiuni cu anumite alte medicamente poate pune un alt sănătate problemă. Totuși, acest lucru este posibil și cu ceilalți inhibitori de protează. De exemplu, atunci când se iau atazanavir sau alți inhibitori de protează, preparate precum neurolepticul pimozidă, midazolam sau ergotoxine nu trebuie luate. Motivul pentru aceasta este succesul unei interacțiuni cu sistemul citocromului P 450, care modifică nivelul plasmei din corp. Aportul simultan de atazanavir cu didanozină, efavirenz, claritromicină or stavudină poate provoca modificări în sânge Deoarece medicamentul degradează și enzima UGT 1A1 (uridină glucorozil transferază) și astfel inhibă degradarea bilirubina, nu este recomandabil să-l administrați împreună cu medicamente a căror degradare este efectuată de UGT. Acestea includ inhibitorul integrazei Raltegravir și inhibitorul de protează indinavir.