Raltegravir

Produse

Raltegravir este disponibil comercial sub formă de film comprimate și comprimate masticabile (Isentress). A fost aprobat în Statele Unite în 2007 și în multe țări în 2008 ca primul inhibitor al integrazei.

Structură și proprietăți

Raltegravir (C20H21FN6O5, Mr = 444.4 g / mol) este o hidroxipirimidinonă carboxamidă. Este prezent în medicamente sub formă de sare raltegravir potasiu, un alb praf care este solubil în de apă.

Efecte

Raltegravirul (ATC J05AX08) are proprietăți antivirale. Este un inhibitor specific al integrazei HIV, care este responsabil pentru integrarea genomului HIV în genomul celulei gazdă la debutul infecției. Acest lucru previne replicarea virusului.

Indicatii

În combinație cu alte antiretrovirale medicamente pentru tratamentul infecției cu virusul imunodeficienței umane (HIV-1).

Dozaj

Potrivit SmPC. Medicamentul se administrează de două ori pe zi, indiferent de mese.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate

Detalii complete privind măsurile de precauție și interacţiuni pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Raltegravirul, spre deosebire de alte medicamente pentru HIV, nu interacționează cu CYP450, dar este glucouronidat de UDP-glucuroniltransferaza UGT1A1. Inductori ai acestei enzime, cum ar fi rifampicină, poate reduce concentrațiile plasmatice și poate necesita a doză crește. Inhibitori UGT1A1 precum atazanavir poate crește invers concentrațiile. Droguri care cresc pH-ul gastric (de exemplu, omeprazol) pot crește concentrațiile plasmatice deoarece îmbunătățesc solubilitatea raltegravirului.

Efecte adverse

Cel mai comun potențial efecte adverse include diaree, greaţă, durere de cap, oboseală, superior tractului respirator infecție și febră. Periculos piele au fost raportate reacții. Alte reacții adverse sunt descrise în SmPC.