Definiție și mecanisme
Un rapel farmacocinetic este un agent care îmbunătățește proprietățile farmacocinetice ale altui agent. Este o interacțiune medicamentoasă de dorit, își poate exercita efectele la diferite niveluri (ADME):
- Absorbție (absorbție în corp).
- Distribuție (distribuție)
- Metabolism și metabolismul la prima trecere (metabolizare).
- Eliminare (excreție)
Amelioratorii farmacocinetici pot crește absorbție, crește distribuire la un organ (de exemplu, creier), și inhibă metabolismul sau eliminare. Ca rezultat, ele cresc expunerea sistemică și, astfel, eficacitatea, de exemplu. doză poate fi redus sau intervalul de dozare poate fi extins (de exemplu, o dată pe zi în loc de doza de două ori pe zi). Stimulatorii farmacocinetici exploatează mecanismele de interacțiune dintre medicamente. Sunt predominant inhibitori ai metabolizării enzime (în principal CYP450) și a transportatorilor (de exemplu, P-glicoproteină, transportoare de anioni organici, OAT). Boosterii farmacocinetici pot fi, de asemenea, activi sau inactivi din punct de vedere farmacologic. Nu toți agenții sunt potriviți pentru „stimulare” și nici nu este necesar pentru toți.
Exemple
- chinidina sulfatul, un inhibitor al CYP2D6, este combinat cu dextrometorfan; vezi Dextrometorfan și sulfatul de chinidină.
- cobicista este un inhibitor al CYP3A care este administrat concomitent cu medicamente pentru HIV.
- Inhibitori de decarboxilază precum benserazidă și carbidopa permit metabolismul selectiv al levodopa la dopamina în central sistem nervos.
- Probenecid inhibă secreția anionilor organici și reduce excreția lor în urină la nivelul rinichi. A fost dezvoltat pentru a „întinde” peniciline.
- ritonavir inhibă izoenzimele CYP3A și este combinat cu HIV și VHC medicamente.
- Tipiracil inhibă degradarea medicamentului citostatic trifluridină, mărind-o biodisponibilitate.
