Ciclesonide

Produse

Ciclesonida se administrează cu undoză inhalator (Alvesco). A fost aprobat în multe țări din 2006. În Statele Unite, a fost, de asemenea, disponibil comercial sub formă de spray nazal pentru tratamentul rinitei alergice din 2012 (Zetonna).

Structură și proprietăți

Ciclesonidă (C₃₂H₄₄O₇, M_r = 540.7 g / mol) este un promedicament și este hidrolizat de esteraze intracelulare în plămân la metabolitul activ C21-desisobutirilciclesonid (= desciclesonid). Aceasta oferă o anumită selectivitate pentru cei mai mici tractului respirator. Ciclesonida este un glucocorticoid nehalogenat care este strâns legat structural de budesonida și există ca un -enantiomer. Este un cristal de culoare albă până la alb-gălbuie praf care este practic insolubil în de apă.

Efecte

Ciclesonida (ATC R03BA08) are proprietăți antiinflamatorii, antiastmatice, antialergice și imunosupresoare. Efectele se datorează legării metabolitului desciclesonid de receptorul glucocorticoid. Efectul maxim este întârziat și apare după aproximativ patru săptămâni. Mai multe proprietăți ale compusului mediază un efect selectiv în plămâni și se crede că reduc efectele adverse sistemice:

• Administrare a medicamentului ca promedicament inactiv și enantiomer (activare „la fața locului”).
• Scăzut oral biodisponibilitate (<1%), ridicat metabolismul la prima trecere și rapid eliminare.
• Depunere ridicată în plămâni
• Legare bogată în proteine

Indicatii

• Pentru tratamentul pe termen lung al astmului bronșic
• Rinită alergică (spray nazal, încă nu în multe țări).

Dozaj

Conform etichetei medicamentului. Medicamentul este destinat utilizării regulate și inhalat de 1-2 ori pe zi. Nu este potrivit pentru terapia unui acut astm atac. Pentru a reduce riscul de dezvoltare aftă orală, utilizați înainte de a mânca sau clătiți gură după inhalare.

Contraindicații

• Hipersensibilitate

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Ciclesonida este metabolizată în continuare după hidroliză de către CYP3A4 și într-o măsură mai mică de CYP2D6. Din cauza concentrațiilor plasmatice scăzute, medicament farmacocinetic relevant interacţiuni nu sunt asteptate. Co-administrare de inhibitori puternici ai CYP pot duce la o creștere a ciclesonidei sau a metaboliților săi.

Efecte adverse

Cel mai frecvent posibil efecte adverse care apar ocazional includ aftă orală, durere de cap, răguşeală, tuse după inhalare, bronhospasm paradoxal, greaţă, vărsături, rău gust, erupție cutanată și uscată gură. Ca și în cazul altor glucocorticoizi inhalatori, există un risc de efecte secundare sistemice. Aftă orală pare să apară oarecum mai puțin frecvent în comparație cu alte glucocorticoidem inhalatori.