Dextrometorfan

Produse

Dextrometorfanul este disponibil sub formă de comprimate, pastile, eliberare susținută capsule, sirop și picături, printre altele (în multe țări, de exemplu, Bexin, Calmerphan, Calmesin, Pulmofor, preparate combinate). Primul medicamente a apărut pe piață în anii 1950.

Structură și proprietăți

Dextrometorfan (C18H25NU, Mr = 271.4 g / mol) a fost dezvoltat ca un analog al codeina și are o coloană vertebrală morfinană. Este un derivat 3-metoxi al levorfanol. Dextrometorfanul este de obicei prezent în medicamente sub formă de bromhidrat de dextrometorfan monohidrat, un cristal alb praf care este puțin solubil în de apă.

Efecte

Dextrometorfanul (ATC R05DA09) are tuse-proprietăți iritante la centrul tusei în medula oblongată a trunchiul cerebral. Efectele sunt atribuite în parte antagonismului necompetitiv la receptorul -metil-D-aspartat (NMDA) și agonismului la receptorul sigma-1. Dextrometorfanul inhibă, de asemenea, recaptarea serotonina și noradrenalinei și interacționează cu subtipurile de nicotinic acetilcolină receptor. Structural este un opioid, dar nu se leagă sau se leagă slab de receptorii opioizi. Metabolitul activ demetilat dextrorfan este în mod substanțial implicat în efecte. Durata acțiunii este de aproximativ șase ore.

Indicatii

Pentru tratamentul iritabil neproductiv (uscat) tuse. Acest articol se referă la utilizarea sa ca fișier tuse suprimant. Dextrometorfanul este, de asemenea, aprobat în unele țări în combinație fixă ​​cu chinidina sulfat pentru tratamentul tulburărilor de afectare pseudobulbară (Nuedexta). Vezi sub dextrometorfan și chinidina sulfat.

Dozaj

Potrivit SmPC. Medicamentele se administrează de obicei de trei până la patru ori pe zi după mese. Ultimul doză se administrează înainte de culcare. Formele de dozare cu întârziere sunt, de asemenea, disponibile în comerț, care eliberează ingredientul activ într-un mod întârziat și, prin urmare, trebuie luate doar dimineața și seara.

Abuz și supradozaj

Dextrometorfanul este abuzat ca un intoxicant, în special de către adolescenți. Atunci când este luat în supradozaj, efectele psihotrope, cum ar fi euforia, halucinații, și disocierea (experiența „în afara corpului”) are loc de la aproximativ 120 mg. Efectele sunt similare cu cele ale ketamină și fenciclidina. Experimentarea este descurajată din cauza sănătate riscuri asociate supradozajului. Simptomele includ:

  • Oboseală, amețeli
  • Depresie respiratorie
  • Tahicardie, înalt / profund sânge presiune.
  • Vedere încețoșată, nistagmus
  • Ataxie
  • convulsii
  • Risc crescut pentru sindromul serotoninei
  • Agitație, neliniște, iritabilitate.
  • Halucinații, psihoză

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Tratament concomitent cu un inhibitor MAO sau cu un medicament serotoninergic.
  • alaptatul la san
  • Copii sub 1 an (în funcție de forma de dozare și doză).
  • Boli respiratorii cu formare sau obstrucție a mucusului, respiratorii depresiune, insuficiență respiratorie.

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Dextrometorfanul este un substrat al CYP2D6, iar metabolitul 3-metoximorfinan este un inhibitor al CYP2D6. Dextrometorfanul suferă un nivel ridicat metabolismul la prima trecere în ficat. Alcoolul poate potența efecte adverse. Utilizarea concomitentă de serotoninergice medicamente este contraindicat (serotonina sindrom). Nu se recomandă asocierea cu secretolitice.

Efecte adverse

Posibil efecte adverse include greaţă, vărsături, constipaţie, obosealăși amețeli. Farmacogenetică: în metabolizatori lenti (polimorfism CYP2D6), eliminare este întârziată și timpul de înjumătățire este mult prelungit. Acest lucru crește riscul de reacții adverse.