Produse
Ospemifenul este disponibil comercial sub formă de tablete (Osphena). A fost aprobat în Statele Unite în februarie 2013. Nu este încă înregistrat în multe țări.
Structură și proprietăți
Ospemifen (C24H23ClO2, Mr = 378.9 g / mol) există ca un cristal alb praf care este insolubil în de apă. Este un derivat trifeniletilenic și are o structură nesteroidiană. Ospemifenul este un metabolit al toremifen și are o structură similară cu tamoxifen și toremifen.
Efecte
Ospemifenul este un agonist și un antagonist la nivelul receptorului de estrogen. La endometru, are efecte agoniste de estrogen.
Indicatii
Pentru tratamentul durere în timpul actului sexual (dispareunie) din cauza menopauza asociat cu atrofia vaginală.
Dozaj
Potrivit SmPC. comprimate se iau o dată pe zi cu o masă.
Contraindicații
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Ospemifenul este metabolizat de CYP3A4, CYP2C9 și CYP2C19 și are o legarea proteinelor. Medicament-drog corespunzător interacţiuni sunt posibile. Ospemifenul nu trebuie combinat cu alte SERM.
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse includ înroșirea feței, scurgeri vaginale, mușchi crampeși transpirație crescută. Ca și în cazul altor agenți estrogeni, reacții adverse grave, cum ar fi endometrul cancer, venos tromboză, și cursă sunt rareori posibile.
