naloxonă

Produse

Naloxona este disponibilă comercial ca soluție injectabilă (Naloxone OrPha, Naloxone Actavis) și este aprobată în multe țări din 2004.

  • Informații privind combinația cu oxicodonă este prezentat sub articolul Oxicodonă și Naloxonă (Targin, Peroral).
  • Ca o combinație fixă ​​cu buprenorfină, naloxona este utilizată pentru tratarea dependenței de opioide (Suboxone, sublingual).
  • În 2014, în Statele Unite (Evzio) a fost aprobat un auto-injector de naloxonă care poate fi administrat subcutanat sau intramuscular de către membrii familiei în caz de urgență.
  • A naloxon spray nazal pentru tratamentul supradozajului cu opioide a fost aprobat în Statele Unite în 2015 și în multe țări în 2018.

Structură și proprietăți

Naloxonă (C19H21NU4, Mr = 327.37 g / mol) este prezent în medicamente anhidru sau sub formă de clorhidrat de naloxonă dihidrat, un alb, cristalin, higroscopic praf care este ușor solubil în de apă.

Efecte

Naloxona (ATC V03AB15) este un antagonist opioid competitiv care elimină efectele opioide. Are cea mai mare afinitate pentru receptorul μ. Naloxona nu are proprietăți opioide și nu creează dependență. Efectele apar rapid după administrare. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 70 de minute.

Indicatii

  • Parenteral și nazal pentru a inversa efectele opioide (de exemplu, respirator depresiune, sedare, comă, supradozaj, intoxicație).
  • Peroral pentru durere management în combinație cu oxicodonă (Vezi acolo).
  • Sublingual pentru tratamentul dependenței de opioide cu buprenorfină (Vezi acolo).

Dozaj

Potrivit SmPC. Spre deosebire de naltrexona, naloxona nu este disponibilă pe cale orală și trebuie injectată intravenos, intramuscular sau subcutanat. Se administrează de obicei intravenos, deoarece acest lucru produce cel mai rapid efect.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

De asemenea, naloxona anulează efectele dorite și nedorite ale opioide, inclusiv durere relief, de exemplu.

Efecte adverse

Cel mai frecvent posibil efecte adverse includ transpirație, amețeli, amețeli, tremur, hipertensiune arterială, greaţă, și vărsături. Se recomandă precauție în cazul dependenței de opioide, deoarece poate fi indus sindromul de sevraj acut.