oximorfona

Produse

Oxymorphone este disponibil comercial în Statele Unite ca comprimate și comprimate cu eliberare susținută și a fost, de asemenea, administrat parenteral și rectal. Nu este înregistrat în multe țări. Oxymorphone a fost aprobat în SUA din 1959 (nume de marcă: Numorphan, Opana, Opana ER, generice). Este un narcotic medicament. Datorită potențialului de abuz, alimente și droguri Administrare (FDA) a solicitat Endo Pharmaceuticals în 2017 să retragă Opana ER de pe piață. Compania a respectat directiva respectivă în același an.

Structură și proprietăți

Oximorfona (C17H19NU4, Mr = 301.3 g / mol) este de obicei prezent în medicamente sub formă de clorhidrat de oximorfonă de sare, un alb, inodor praf care este foarte solubil în de apă. Este un opioid semisintetic care poate fi derivat din thebaine sau morfină și este strâns legat de hidromorfonă.

Efecte

Oximorfona are analgezic, depresiv, antianxios, tuse-proprietăți iritante și psihotrope. Efectele se datorează agonismului selectiv la receptorii μ-opioizi. Oxymorphone este de aproximativ zece ori mai puternic decât morfină și traversează sânge-creier barieră bine datorită lipofilicității sale. Timpul de înjumătățire este în intervalul de aproximativ 8 ore.

Indicatii

Pentru tratamentul moderat până la sever durere.

Dozaj

Conform informațiilor profesionale. Doză este ajustat individual. Întreruperea ar trebui să fie treptată. Oximorfona poate fi administrată peroral, rectal sau parenteral, printre alte căi.

Abuz

Ca altul opioide, oximorfona poate fi abuzată ca depresiv și psihotrop intoxicant. Din cauza sănătate riscuri și potențial ridicat de dependență, acest lucru este puternic descurajat.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Depresie respiratorie
  • Astm bronșic
  • Obstrucție intestinală paralitică
  • Disfuncție hepatică

Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Metabolismul apare în principal prin glucuronidareași se formează și un metabolit activ. Conform literaturii, spre deosebire de altele opioide, oximorfona nu este un substrat CYP450. Drog-drog interacţiuni au fost descrise cu depresant central medicamente, alcool, altele opioide, antagoniști opioizi, cimetidina, anticolinergice, și Inhibitori ai MAO, Printre altele.

Efecte adverse

Cel mai frecvent posibil efecte adverse include greaţă, febră, somnolență, vărsături, prurit, durere de cap, amețeli, constipaţieși confuzie. Un supradozaj pune viața în pericol.