nalmefenă

Produse

Nalmefene este disponibil comercial sub formă de film comprimate (Selincro). A fost înregistrat în multe țări în 2014.

Structură și proprietăți

Nalmefen (C21H25NU3, Mr = 339.4 g / mol) este strâns legată structural de naltrexona, din care derivă. În produsul medicamentos, este prezent sub formă de clorhidrat de nalmefen și dihidrat, un cristal alb praf care este foarte solubil în de apă. Este, de asemenea, cunoscut sub numele de nalmefen și nalmetren.

Efecte

Nalmefenul (ATC N07BB05) are proprietăți antagoniste opioide la receptorii μ și δ și este un agonist parțial la receptorul κ. Prin urmare, este denumit modulator al receptorilor opioizi. Efectele sale încep în creiersistemul de recompense. Medicamentul reduce consumul de alcool în dependența de alcool.

Indicatii

  • Pentru a reduce consumul de alcool la pacienții adulți cu dependență de alcool al căror consum de alcool este la un nivel ridicat de risc, la care nu sunt prezente simptome fizice de sevraj și pentru care imediat dezintoxicare Nu este necesar.
  • Pentru a inversa efectele opioide (ca soluție injectabilă, Revex, SUA).

Dozaj

Conform informațiilor profesionale. comprimate sunt luate după cum este necesar, de preferință cu una până la două ore înainte de consumul preconizat de alcool. comprimate se administrează nu mai mult de o dată pe zi, indiferent de mese.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Utilizarea concomitentă a opioide (analgezice).
  • Dependența opioidelor existentă sau recentă
  • Simptome acute de sevraj la opiacee
  • Utilizarea recentă a opioidelor
  • Insuficiență hepatică severă
  • Disfuncție renală severă
  • Simptome recente de sevraj acut de alcool (cum ar fi halucinații, convulsii, delirium tremens)

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Nalmefenul este metabolizat în principal de UGT2B7 în nalmefen-3-O-glucuronid. Drog-drog interacţiuni sunt posibile cu inhibitori UGT2B7. Acestea includ, de exemplu, diclofenac, fluconazol, acetat de medroxiprogesteronă și acidul meclofenamic. Interacţiuni poate apărea și cu inductori UGT. Opioide poate inversa efectele nalmefenului.

Efecte adverse

Cel mai comun potențial efecte adverse include greaţă, amețeli, insomnie, și durere de cap. Spre deosebire de naltrexona, nalmefenul nu este raportat a fi toxic pentru ficat.