Produse
Linagliptin a fost înregistrat ca o tabletă filmată în Statele Unite și UE din 2011 și în multe țări din 2012 (Trajenta). A fost pus în vânzare în multe țări pe 1 mai 2012. Linagliptin este, de asemenea, combinat fix cu metformin precum și cu empagliflozin. Trijardy XR este o combinație fixă de empagliflozin, linagliptin și metformin.
Structură și proprietăți
Linagliptin (C25H28N8O2, Mr = 472.5 g / mol) este un derivat de xantină. Este o substanță albă până la gălbuie și oarecum higroscopică, solubilă în de apă până la 0.9 mg / ml.
Efecte
Linagliptin (ATC A10BH05) are proprietăți antidiabetice. Efectele se datorează inhibării selective și reversibile a dipeptidil peptidazei-4 (DPP-4). Linagliptin promovează insulină sinteza și eliberarea din celulele beta pancreatice, îmbunătățește sensibilitatea celulelor beta la glucoză, și crește absorbția sa în țesuturi. Reduce secreția de glucagon din celulele alfa, rezultând scăderea producției de glucoză în ficat, vezi sub gliptine
Indicatii
Pentru tratamentul tipului 2 diabet mellitus. Linagliptina poate fi combinată cu alți agenți antidiabetici orali, cum ar fi metformin, sulfoniluree, și glitazone.
Dozaj
Conform etichetei medicamentului. Obisnuitul doză este de 5 mg indiferent de mese. Datorită perioadei sale de înjumătățire lungă de peste 100 de ore, o dată pe zi administrare este suficient.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Linagliptin nu este indicat pentru tratamentul de tip 1 diabet și nu a fost studiat în asociere cu insuline. Informații complete de precauție la Interacţiuni pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Linagliptina este excretată predominant neschimbată în fecale (90%). Este un substrat al P-glicoproteină și un inhibitor slab până la moderat al CYP3A4. Inductori P-gp precum rifampicină poate duce, prin urmare, la inactivarea medicamentului.
Efecte adverse
Posibil efecte adverse monoterapiei sau terapiei combinate includ nazofaringita, hiperlipidemie, tuse, creșterea în greutate, reacții de hipersensibilitate, durere de cap, și mușchi și dureri articulare. Au fost raportate cazuri rare de pancreatită. Hipoglicemia apare în principal în combinație cu sulfoniluree.
