Fesoterodină

Produse

Fesoterodina este disponibilă comercial sub formă de eliberare susținută comprimate (Toviaz). A fost aprobat în UE din 2007 și în multe țări din 2008.

Structură și proprietăți

Fesoterodină (C26H37NU3, Mr = 411.58 g / mol) este prezent în medicamente ca fumarat de fesoterodină. Este un ester promedicament și este hidrolizat rapid și complet până la metabolitul său activ desfesoterodină (tovedeso, 5-hidroximetiltolterodină). Acest metabolit este format și de CYP2D6 din tolterodină (Detrusitol), care este aprobat pentru aceeași indicație.

Efecte

Fesoterodina (ATC G04BD11) este un antagonist al receptorului muscarinic competitiv și specific. Efectele complete sunt întârziate în termen de 2-8 săptămâni. Avantajul potențial al fesoterodinei asupra tolterodină este variabilitatea interindividuală mai mică în ester hidroliză. Într-adevăr, o proporție deloc nesemnificativă din populație nu este capabilă să formeze metabolitul activ din tolterodină (CYP2D6 metabolizatori slabi).

Indicatii

Pentru tratamentul vezică hiperactivă.

Dozaj

Conform etichetei medicamentului. Fesoterodina se administrează o dată pe zi, cu sau fără alimente. Maximul zilnic doză este de 8 mg.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Retenție urinară
  • Retenția stomacului
  • Glaucom cu unghi îngust netratat
  • Miastenia gravis
  • Insuficiență severă a funcției hepatice
  • Utilizarea concomitentă a inhibitorilor puternici sau moderați ai CYP3A4 la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală moderată până la severă.
  • Colita ulcerativă Shweree
  • Megacolon toxic

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Fesoterodina este hidrolizată rapid și complet în metabolitul activ 5-hidroximetiltolterodină, care este un substrat al CYP2D6 și CYP3A4. Prin urmare, inhibitorii CYP corespunzători pot crește concentrare a metabolitului și spori efectele acestuia și efecte adverse. Alte anticolinergice, cum ar fi triciclice antidepresive, poate crește efecte adverse. Fesoterodina poate reduce efectele procineticii.

Efecte adverse

Cel mai frecvent posibil efecte adverse include uscat gură, infecții ale tractului urinar, disurie, amețeli, insomnie, durere de cap, ochi uscați, gât uscat, jos durere abdominală, diaree, dispepsie, constipaţie, și greaţă.