Tolterodina

Produse

Tolterodina este disponibilă comercial sub formă de eliberare susținută capsule (Detrusitol SR). A fost aprobat în multe țări din 2000. Produsul său succesor, fesoterodină (Toviaz), a fost lansat în 2008 și desfesoterodină (Tovedeso) în 2019. Un preparat neretardat este, de asemenea, disponibil comercial în Statele Unite (Detrol).

Structură și proprietăți

Tolterodină (C22H31NU, Mr = 325.5 g / mol) este o amină terțiară. Este prezent în medicamente sub formă de tartrat de tolterodină, un cristal alb praf solubil în de apă la 12 mg / ml. Tolterodina este biotransformată de CYP2D6 în metabolitul activ desfesoterodină (tovedeso). Fesoterodină este, de asemenea, metabolizat în același metabolit, dar de ester hidroliza, care este supusă unei variabilități mai puțin interindividuale.

Efecte

Tolterodina (ATC G04BD07) are proprietăți parasimpatolitice. Este un inhibitor competitiv al receptorului muscarinic pe vezică mușchiul peretelui, care joacă un rol important în excreția urinară și patogeneza vezică iritabilă. Conform literaturii, tolterodina nu este selectivă pentru un anumit subtip de receptor in vitro. Cu toate acestea, in vivo, se leagă preferențial de vezică mai degrabă decât glandele salivare. Cu toate acestea, uscat gură este cel mai frecvent efect advers.

Indicatii

Pentru tratamentul vezică hiperactivă.

Dozaj

Conform etichetei medicamentului. Obisnuitul doză este de 2 până la 4 mg cu sau fără alimente. Datorită formei de dozare cu eliberare susținută, o dată pe zi administrare este suficient în ciuda timpului de înjumătățire relativ scurt.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Retenție urinară
  • Colită ulcerativă severă
  • Megacolon toxic
  • Glaucom cu unghi îngust netratat
  • Miastenia gravis

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Tolterodina este metabolizată de CYP2D6 și CYP3A4. Medicament-drog corespunzător interacţiuni sunt posibile. Alte interacţiuni au fost descrise cu inhibitori ai colinesterazei, anticolinergice, metoclopramid, și cisapridă.

Efecte adverse

Efecte adverse poate fi atribuită în mare măsură proprietăților anticolinergice ale medicamentului. Cel mai comun efecte adverse include uscat gură, somnolență, oboseală, insomnie, durere de cap, amețeli, tulburări vizuale, sinuzita, meteorism, dispepsie, durere abdominală, constipaţie, uscat piele, înroșirea pielii, edem periferic și disurie.