Ziconotidă este numele dat unui analgezic. Medicamentul este utilizat pentru tratarea cronicilor severe durere.
Ce este ziconotida?
Ziconotidă este numele dat unui analgezic. Medicamentul este utilizat pentru tratarea cronicilor severe durere. Ziconotidă se administrează cu ajutorul unui cateter intratecal. Ingredientul activ ziconotid este o polipeptidă utilizată ca analgezic sub denumirea comercială Prialt. Medicamentul provine inițial din veninul melcului de mare Conus magus. Cu toate acestea, medicina folosește o replică sintetică a substanței naturale. Ziconotide a fost lansat pe piață în 2001 pentru tratamentul bolilor rare. Din 2005, ingredientul activ a fost aprobat în Europa sub denumirea de Prialt. În faza inițială, ziconotida a fost văzută ca un posibil substitut pentru morfină. Cu toate acestea, din 2010, medicamentul a fost în discuție din cauza unui risc mai mare de sinucidere, pe baza mai multor cazuri individuale.
Acțiune farmacologică
Ziconotida nu este un opioid și nu interacționează cu receptorii de opiacee. În schimb, acțiunea peptidei aminoacidului se bazează pe acționarea ca un antagonist la tipul N calciu canale, care sunt închise la tensiune. Acestea apar în mare densitate în celule neuronale speciale din cornul posterior al măduva spinării. La aceste site-uri, canalele NCCB, așa cum se mai numesc și ele, reglementează eliberarea neurotransmițătorilor implicați în procesarea durere. Prin legarea calciu canale, ziconotida poate încetini afluxul de calciu spre aferent nociceptiv nervi. Datorită blocadei de tip N calciu canale, transmisia semnalelor dureroase este întreruptă în cele din urmă. În plus, ziconotida exercită un efect neuroprotector. Din punct de vedere chimic, ziconotida reprezintă omega-conopeptida MVIIA. Aceasta este o mică moleculă proteică compusă din 25 aminoacizi. Ingredientul activ nu este adecvat pentru ingestie sub formă de tablete, deoarece molecula de proteină ar fi descompusă de digestiv enzime în tractul gastro-intestinal. Prin urmare, Ziconotide nu ar putea să-și atingă site-ul țintă în măduva spinării. Din acest motiv, ingredientul activ este administrat organismului exclusiv prin perfuzie continuă în canalul spinal. Medicamentul este administrat sub formă de acetat printr-o pompă mecanică de durere. O combinație de ziconotide și relaxante cu efect central, anestezice locale, și opioide este de asemenea posibil.
Aplicarea și utilizarea medicală
Deși ziconotida aparține analgezicelor non-opioide, este adecvată pentru tratamentul pronunțat durerea cronica. Cu toate acestea, este administrare este limitat la persoanele la care intratecal anestezie este necesară. În această procedură, analgezicul este administrat direct în canalul spinal care trece prin mai multe vertebre. În majoritatea cazurilor, ziconotida terapie afectează pacienții pentru care preparatele opioide sunt insuficiente pentru tratament sau care au intoleranță la acestea. Spre deosebire de alte analgezice non-opioide, ziconotida este potrivită și pentru tratamentul durerii severe. Ziconotida se administrează folosind un cateter intratecal. Este important să păstrați medicamentul la temperaturi cuprinse între 2 și 8 grade Celsius și nu trebuie expus la temperaturi sub zero. În plus, medicamentul trebuie protejat de lumină. doză de ziconotidă la începutul tratamentului este de 2.4 µg pe zi. În cursul următor, doza crește la nivelul necesar. Astfel, cantitatea maximă recomandată ajunge la 21.6 µg pe zi. În majoritatea cazurilor, a doză de 9.6 µg este considerat suficient.
Riscuri și efecte secundare
Administrarea ziconotidei poate fi asociată cu mai multe reacții adverse. Sentimente de slăbiciune, greaţă, vărsături, tulburări de mers, vedere încețoșată și confuzie sunt deosebit de frecvente. De asemenea, nu este neobișnuit să experimentați reacții adverse adverse, cum ar fi pierderea poftei de mâncare, probleme de somn, starea de spirit leagăne, nervozitate, vizualizare de imagini duble, auz de sunete, anxietate, tulburări de gândire, paranoia, incontinenta urinara, retenția urinară, dureri musculare, de apă retenție în țesuturile corpului, dureri în piept, sentimente de răceală, scădere în greutate, dificultate respiraţie, transpirație abundentă, mâncărime, scăzut sânge presiune, uscat gură, sună în urechi, febră, și depresiuneAlte efecte secundare posibile, care apar însă destul de rar, sunt inconștiența, probleme de mers, erupții cutanate piele, durere în gât, dureri de spate, temperatura corpului crescută, convulsii, acute rinichi eșec sau meningita. Chiar și un cursă precum și sânge otrăvirea se află în domeniul posibilităților. Există o legătură suspectă între utilizarea ziconotidelor și încercările de sinucidere. Prin urmare, înainte de tratament trebuie efectuată o examinare amănunțită de către medic. La fel, consecvent Monitorizarea de către membrii familiei este recomandat. Dacă pacientul suferă de hipersensibilitate la ziconotidă, nu trebuie utilizată substanța activă. De asemenea, trebuie evitată asocierea cu agenți chimioterapeutici. Aceștia sunt agenți anticanceroși și diferiți antibiotice, cu condiția ca lor administrare are loc, de asemenea, prin intermediul canalul spinal. Utilizarea medicamentului în timpul sarcină iar lactația nu este recomandată. Deși nu există studii la om asupra riscurilor în această perioadă, studiile pe animale au arătat efecte dăunătoare asupra descendenților. Dacă este recomandabilă utilizarea ziconotidei la copii este o problemă care trebuie decisă de către medicul curant. Nu au existat încă studii cu privire la acest subiect. Utilizarea simultană a ziconotidei și a altora medicamente poate uneori conduce la nociv interacţiuni. De exemplu, ingrediente active precum antihipertensivul clonidina, anestezic local bupivacaină, anestezicul propofol, sau relaxantul muscular baclofen poate provoca somnolență atunci când este administrat împreună cu ziconotidă. Dacă analgezicul este combinat cu morfină, se recomandă, de asemenea, precauție. Chiar și la doze mici de ziconotidă, pacienții au avut adesea efecte secundare severe, cum ar fi tulburări de mers, confuzie și iluzii. În plus, pacienții sufereau adesea de tulburări ale apetitului și vărsături.
