Cum funcționează estradiolul
Hormonul estradiol (numit și 17-beta-estradiol) este produs în mod natural în corpul uman. La femei, cea mai mare cantitate este produsă în ovare. La bărbați, care au niveluri mult mai scăzute de estradiol în corpul lor, acesta este produs în cortexul suprarenal și în testicule.
Termenul „estrogen” acoperă hormonii estradiol, estronă și estriol.
Estrogenii nu sunt foarte importanți doar pentru formarea caracteristicilor sexuale feminine (cum ar fi ovarele, uterul, vaginul și sânii), ci și pentru funcția lor.
Ciclul menstrual și fluctuațiile hormonale
Ciclul menstrual, care durează aproximativ 28 de zile, depinde în mare măsură de schimbarea nivelurilor hormonale din sângele unei femei:
Ovulația este urmată de faza luteală: nivelurile sanguine de estrogen, LH și FSH scad acum, în timp ce concentrația hormonului din corpul galben (progesteron) crește. Corpul galben este format din foliculul care rămâne în ovar după ovulație. Hormonul corpului galben pe care îl produce pregătește în continuare mucoasa uterină pentru eventuala implantare a ovulului fecundat.
Estradiol pentru contracepție
Prin administrarea de estradiol (ca „pilulă”), eliberarea de FSH este suprimată – ovulația nu mai are loc, făcând imposibilă fertilizarea și, ulterior, sarcina.
În adaptarea la fluctuațiile hormonale naturale, „pilula” se ia doar timp de 21 de zile. Apoi te oprești timp de șapte zile sau iei doar o tabletă fără ingrediente active.
Estradiol pentru terapia de substituție hormonală în menopauză
Acestea includ schimbări de dispoziție, oboseală, bufeuri, uscăciune vaginală și pierderea osoasă. Aceste simptome pot fi adesea atenuate, dacă nu complet eliminate, cu terapia cu estradiol.
În trecut, femeilor li se administrau doze foarte mari de hormoni în acest scop, ceea ce ducea uneori la reacții adverse precum cancerul de sân și cancerul ovarian. Între timp, sunt utilizate preparate hormonale cu doze mai mici și, prin urmare, mai sigure.
Absorbție, degradare și excreție
Cel mai ridicat nivel de substanță activă din sânge este atins după aproximativ patru până la șase ore. În ficat, estradiolul este apoi transformat în estronă, care este de aproximativ zece ori mai slabă. Apoi este excretat în principal prin rinichi (adică prin urină).
A nu se confunda cu 17-alfa-estradiol!
Cu toate acestea, este folosit local pe scalp pentru căderea părului cauzată de nivelurile excesive de DHT (dihidrotestosteron, o substanță legată de testosteron). Aici inhibă producția de DHT și astfel efectul său negativ asupra creșterii părului.
Când se utilizează estradiolul?
Ingredientul activ asociat etinilestradiol este folosit mult mai frecvent pentru contracepție, deoarece are un efect și mai țintit și, prin urmare, poate fi luat și în cantități mai mici. Foarte des, comprimatele combinate constând dintr-un estrogen (etinilestradiol sau estradiol) și un progestativ (de exemplu, noretisteron sau drospirenonă) sunt utilizate pentru contracepție, deoarece acest lucru face protecția contraceptivă și mai sigură.
În plus față de tablete, sunt disponibile în comerț și alte forme de dozare de estradiol: plasturi transdermici pentru lipire de piele, inele vaginale, soluții și spray-uri pentru aplicare pe piele și geluri pentru uz local.
Cum se utilizează estradiolul
În terapia de substituție hormonală, medicul decide dacă estradiolul trebuie utilizat continuu sau în cicluri. În acest din urmă caz, există și o săptămână fără terapie după trei săptămâni de tratament. Alte forme de estradiol pentru terapia de substituție hormonală sunt gelul de estradiol și plasturii cu estradiol. Plasturii eliberează, de obicei, hormonul în mod uniform prin piele în corp timp de câteva zile. Prin urmare, trebuie schimbat doar la fiecare trei până la patru zile.
Care sunt efectele secundare ale estradiolului?
Efectele secundare ale estradiolului la una din zece până la o sută de persoane tratate sunt dureri de cap, depresie, dureri abdominale, greață, crampe la picioare, creștere în greutate, dureri în piept sensibil sau sâni. În cazul apariției durerii în piept, trebuie informat medicul - eventual acesta va scădea doza.
Ce trebuie luat în considerare atunci când utilizați estradiol?
Contraindicații
Estradiolul nu trebuie utilizat în:
- cancer mamar existent sau anterior
- sângerare inexplicabilă în zona vaginală
- boală trombotică anterioară sau existentă (de exemplu, tromboză venoasă)
- tendință genetică sau dobândită de a forma tromboze (cheaguri de sânge)
- boala tromboembolica arteriala recenta (de exemplu, infarct miocardic)
- disfuncție hepatică severă sau boală hepatică
- porfirie (un grup de boli metabolice care implică tulburări în formarea hemoglobinei pigmentului roșu din sânge)
Interacţiuni
Acestea includ, de exemplu, medicamente împotriva convulsiilor și a epilepsiei (fenobarbital, fenitoină, carbamazepină), medicamentul antituberculos rifampicina, anumite medicamente împotriva HIV (nevirapină, efavirenz) și antidepresivul pe bază de plante sunătoare.
De asemenea, utilizarea estradiolului poate crește riscul formării cheagurilor de sânge, care pot înfunda apoi un vas (ca în embolia pulmonară). Acest lucru este valabil mai ales dacă o femeie fumează sau are alți factori de risc (colesterol ridicat, obezitate etc.).
Restricția de vârstă
Terapiile de substituție hormonală sunt utilizate la femeile cu producție de hormoni în scădere după menopauză. Aceasta este de obicei la sfârșitul anilor patruzeci până la cincizeci.
Sarcina și alăptarea
Substanța activă estradiol trebuie utilizată numai la fete și femei încă de la debutul menstruației, dar nu și la femeile însărcinate sau care alăptează. Dacă sarcina apare în timpul tratamentului, tratamentul trebuie întrerupt imediat și contactat un medic.
Cum să obțineți medicamente cu estradiol
De când este cunoscut estradiolul?
Hormonii steroizi, care includ estrogeni precum estradiolul, dar și testosteronul și cortizonul, au fost recunoscuți foarte devreme ca purtători funcționali importanți în organism. Încă din 1929, primii estrogeni au fost izolați, iar structura lor a fost elucidată de chimistul Adolf Butenandt. În 1939, a fost distins cu Premiul Nobel pentru Chimie împreună cu cercetătorul de steroizi Leopold Ruzicka.
Procesele de fabricație chimică utilă pentru ingredientul activ estradiol nu au fost dezvoltate până în a doua jumătate a secolului al XX-lea.
