Stavudină este un inhibitor al nucleozidelor revers transcriptazei. Este utilizat pentru tratarea infecției cu HIV.
Ce este stavudina?
Ingredientul activ stavudină este utilizat pentru tratarea bolilor HIV precum SIDA. Ei administrare are loc ca parte a combinației antiretrovirale terapie. Stavudină este o componentă a inhibitorilor nucleozidici de transcriptază inversă (INRT). Sinteza stavudinei a avut loc încă din 1966 de către chimistul american Jerome Phillip Horwitz (1919-2012). Cu toate acestea, a durat până la mijlocul anilor 1990 până când medicamentul a fost utilizat în Europa. Este fabricat de compania farmaceutică americană Bristol-Myers Squibb (BMS). Astăzi, cu toate acestea, stavudina nu este folosită niciodată în țările industrializate din vest. Motivul pentru aceasta este toleranța slabă a medicamentului. Cu toate acestea, este administrare poate fi uneori util pentru combinații speciale de mutații ca parte a unei salvări terapie. Stavudina este oferită sub denumirea comercială Zerit.
Acțiune farmacologică
Stavudina este clasificată ca un inhibitor al nucleozidelor revers transcriptazei. Aceasta înseamnă că medicamentul are un efect inhibitor asupra enzimei revers transcriptază. Această enzimă este extrem de importantă pentru HI viruși pentru a transcrie ARN-ul viral în ADN uman, ceea ce permite patogenii a inmulti. Stavudina este, de asemenea, una dintre așa-numitele promedicamentele. Medicamentul este un precursor al unui ingredient activ împotriva căruia nu are niciun efect viruși. Abia în interiorul corpului substanța este transformată în medicament care este efectiv efectivă. Aceasta are proprietatea de a inhiba transcriptaza inversă, în urma căreia HI viruși rezident în corp nu se poate reproduce în continuare. La rândul său, acest efect are ca rezultat reducerea cantității de viruși din organism. În același timp, numărul de alb special sânge celule, care includ CD-4 pozitiv Limfocite T, poate crește. Acest efect ajută la întărirea sistemului de apărare al corpului. Unul dintre dezavantajele stavudinei este că virușii HI devin adesea rapid insensibili la substanța activă. Motivul pentru aceasta este adaptabilitatea pronunțată și mutabilitatea virusului HI. Din acest motiv, stavudina este întotdeauna utilizată ca parte a unei combinații terapie și se administrează cu alte câteva medicamente. Odată ce stavudina a ajuns și a fost absorbită de celula corpului infectat, substanța este transformată într-un metabolit activ care ulterior blochează enzima transcriptază inversă. Oral biodisponibilitate de stavudină este destul de mare, cu aproximativ 90%. Ingerarea concomitentă de alimente are un efect negativ redus asupra ingredientului activ. Timpul de înjumătățire plasmatică al stavudinei este de aproximativ 1.5 ore.
Utilizarea și aplicarea medicamentelor
Stavudina este utilizată pentru tratarea infecțiilor cu HIV, cum ar fi SIDA. Procedând astfel, ingredientul activ întărește omul sistemului imunitar și luptă cu imunodeficiență boală sau cel puțin întârzie debutul acesteia. Stavudina nu poate vindeca SIDA. Cu toate acestea, medicamentul are un efect pozitiv asupra speranței de viață și a calității vieții pacientului. Cu toate acestea, stavudina se utilizează numai atunci când toate celelalte opțiuni de tratament nu au succes. Motivul pentru aceasta este efectele secundare puternice ale medicamentului. Din acest motiv, medicamentul anti-SIDA trebuie administrat doar pentru o perioadă scurtă de timp. Stavudina se ia sub formă de dur capsule, care au o doză de la 30 la 40 de miligrame. Doza recomandată este de două ori 30 de miligrame pentru pacienții cu o greutate mai mică de 60 de kilograme și de două ori 40 de miligrame pentru pacienții cu o greutate mai mare de 60 de kilograme. capsule ar trebui să fie luate pe un gol stomac Cu 60 de minute înainte de mese.
Riscuri și efecte secundare
Nu este neobișnuit ca administrarea de stavudină să ducă la efecte secundare nedorite. Cele mai frecvente sunt durere sau amorțeală la mâini și picioare, furnicături, dureri în piept, durere de cap, frisoane, febră, stare generală de rău, diaree, greaţă, vărsături, defalcare țesut gras în membre, în spate durereși o susceptibilitate crescută la infecție. Alte reacții adverse frecvente includ probleme de somn, pancreatită, constipaţie, benign piele creșteri, limitări ale performanței, redistribuirea grăsimii corporale, ușoare ficat disfuncție, durere în mușchi și articulații, urticarie, erupții pe piele, mâncărime, hiperaciditate a corpului, anxietate și depresiune. Uneori, suferinții pot avea anemie, glande mamare mărite, măduvă osoasă tulburări de hematopoieză, icter, sau un inflamat ficat. O problemă cu pacienții cu SIDA este că este adesea dificil să se distingă efectele secundare ale medicamentului de simptomele lor legate de boală. În plus, efectele secundare pot rezulta și din terapia combinată, ceea ce face imposibilă atribuirea unui declanșator exact. Extinderea efectelor secundare neplăcute este, de asemenea, influențată de doză si durata terapiei. Prin coborârea doză, uneori este posibil să se reducă efectele secundare severe. Ocazional, trecerea la un alt inhibitor de transcriptază inversă este de asemenea utilă. În etapele inițiale ale tratamentului cu stavudină, nu este neobișnuit ca pacienții cu SIDA să sufere o deteriorare a acestora sănătate. Motivul pentru aceasta este reacția celor mai puternici sistemului imunitar la patogenii care sunt prezente în corp. În astfel de cazuri, medicii vorbesc despre un sindrom de reactivare imună. Cu toate acestea, dacă pacientul reacționează pozitiv la medicament, simptomele bolii se îmbunătățesc considerabil după câteva săptămâni. Dacă există hipersensibilitate la stavudină, medicamentul nu trebuie administrat. Același lucru este valabil și pentru inflamația pancreasului și severă rinichi disfuncție. Stavudina poate fi utilizată numai în timpul sarcină dacă medicul a cântărit cu atenție beneficiile și riscurile tratamentului în prealabil. Studiile la animale au arătat efecte nocive asupra copilului.
