Substanța farmacologică nelfinavir este un medicament care se numără printre așa-numiții inhibitori ai proteazei HIV. Este disponibil pe piața medicală sub denumirea comercială Viracept. Drogul Nelfinavir este indicat pentru antiretrovirale terapie dintre pacienții infectați cu HIV-1. Inhibitorii speciali de protează sunt utilizați ca parte a așa-numitelor „antiretrovirale extrem de active terapie', prin care sunt administrate împreună cu alte substanțe antivirale.
Ce este nelfinavirul?
Pe scurt, nelfinavir este un inhibitor de protează care joacă un rol important în medicament terapie pentru om imunodeficiență infecții cu virus (HIV). În 2013, aprobarea medicamentului nelfinavir pentru piața europeană s-a încheiat. Datorită cererii în scădere pentru medicament, distribuire de către producătorul din această regiune a fost întrerupt pentru moment. Sarea acidului metansulfonic este utilizată în aplicații farmaceutice. Trebuie remarcat faptul că, în anumite circumstanțe, se generează impurități cancerigene în timpul sintezei anumitor medicamente. Acesta este în special cazul când anumite sulfonice acizi sunt reacționate și condițiile de producție nu sunt ideale. Din acest motiv, medicamentul nelfinavir a fost retras temporar de pe piața farmaceutică în 2007. Acest lucru se datorează faptului că impuritățile corespunzătoare au fost detectate în unele preparate care conțin nelfinavir. Cu toate acestea, este posibil să se asigure un produs relativ sigur, luând o siguranță adecvată măsuri în timpul fabricării. Aici trebuie să aveți grijă să nu vă depășiți limitele specificate.
Efect farmacologic
Medicamentul nelfinavir are o caracteristică mecanism de acțiune, făcându-l potrivit pentru terapia infecțiilor cu HIV. După ingestie, ingredientul activ nelfinavir se leagă aproape complet de proteine găsit în plasma sânge. Medicamentul este descompus prin așa-numitul sistem de citocrom. Acesta este un sistem al ficat. Dacă o secundă Inhibitor de protează HIV se ia în același timp, întârzie descompunerea medicamentului nelfinavir în ficat. Ca urmare, durata acțiunii medicamentului nelfinavir este prelungită. Dacă medicamentul este luat împreună cu o masă, acest lucru are un efect pozitiv asupra absorbție a substanței active. În principiu, timpul de înjumătățire al substanței nelfinavir este de aproximativ patru ore. Ulterior, toți metaboliții sunt excretați din organism în scaun. De asemenea, poate fi luat împreună cu inhibitori specifici ai nucleozidelor revers transcriptazei. Ingredientul activ nelfinavir se leagă de așa-numita protează virală HIV. Acest lucru joacă un rol important în replicarea virală. Elementul esențial este afinitatea pe care o are substanța pentru proteaza HIV-1 și HIV-2. Ca urmare, enzima virală este afectată, astfel încât viruși nu reproduceți în continuare. Aceasta reduce sarcina virală pentru organismul pacientului afectat. În principiu, modul de acțiune al medicamentului nelfinavir este similar cu cel al altor tipuri de inhibitori ai proteazei HIV. Cu toate acestea, mecanismul de legare a nelfinavirului la enzima corespunzătoare este unic. Ca rezultat, nu apare rezistență încrucișată la alți inhibitori de protează. Acest lucru se datorează faptului că, spre deosebire de majoritatea celorlalți inhibitori ai proteazei HIV, ingredientul activ nelfinavir este capabil să reducă proteazele HIV-1 și HIV-2 în mod egal. viruși dezvoltă doar o rezistență ușoară la medicament. Cu toate acestea, cea mai mare parte a acestei rezistențe poate fi evitată prin combinarea nelfinavirului cu alte substanțe antivirale. De asemenea, este avantajos că absorbție de substanță activă este considerabil îmbunătățită dacă nelfinavirul este luat împreună cu o masă. În acest caz, medicamentul se leagă aproape complet de proteine în sânge plasmă. Metabolismul substanței are loc în ficat. Timpul de înjumătățire plasmatică al medicamentului este în medie între trei și jumătate și cinci ore.
Aplicarea și utilizarea medicală
Medicamentul nelfinavir este utilizat în majoritatea cazurilor pentru tratamentul medicamentos al infecțiilor cu HIV de tip 1. Este utilizat în principal în contextul așa-numitei „terapii antiretrovirale foarte active”. Medicamentul este potrivit pentru tratamentul pacienților adulți și a copiilor cu vârsta peste trei ani. Practic, este utilizat pentru terapia antivirală combinată a pacienților infectați cu HIV.
Riscuri și efecte secundare
În timpul tratamentului cu substanța nelfinavir, în unele cazuri apar reacții adverse nedorite. Cu toate acestea, acestea nu apar la toți pacienții. Cel mai adesea, efectele secundare, cum ar fi tulburările digestive, apar în timpul administrării medicamentului nelfinavir. Acestea se manifestă, de exemplu, în vărsături or diaree. Durere în zona abdominală și greaţă sunt, de asemenea, posibile. Unii oameni experimentează, de asemenea dureri de cap și piele reacții. Unii pacienți se dezvoltă hepatită și suferă de severe oboseală. Variat interacţiuni trebuie menționat medicamentul nelfinavir cu alte substanțe medicale. Acestea includ, de exemplu, preparatele cisapridă și astemizol, precum și benzodiazepine, antiaritmice și ergotoxine. Dacă un pacient ia astfel medicamente, administrare de nelfinavir este contraindicat. Acest lucru se datorează faptului că afectează sistemul citocromului P450, care este responsabil pentru defalcarea nelfinavirului. Este responsabilitatea pacientului să raporteze orice reacție adversă sau alte reclamații medicului curant pentru a găsi o alternativă.
