Odată ce dezvoltarea clinică este completă și compusul arhalofenat are clearance-ul necesar, acesta va fi utilizat în tratamentul tipului 2 diabet. În studiile pe animale, s-a demonstrat că scade efectiv nu numai sânge glucoză niveluri de trigliceride, dar și în fluxul sanguin. Cu toate acestea, acest mecanism este încă în mare parte neexplorat.
Ce este arhalofenatul?
Odată ce dezvoltarea clinică este completă și medicamentul arhalofenat are aprobările necesare, se așteaptă să fie utilizat în tratamentul tipului 2 diabet. Medicamentul arhalofenat este în prezent încă în dezvoltare clinică și se așteaptă să fie utilizat în viitor ca agent antidiabetic pentru pacienții care suferă de tip 2 diabet. Acest medicament este un așa-numit agonist parțial, care ocupă un receptor specific în conformitate cu principiul blocării și înlocuiește parțial sau imită un transmițător. Spre deosebire de agoniști, agoniștii parțiali nu sunt capabili să declanșeze complet efectul dorit într-o celulă. Agoniști parțiali, cum ar fi arhalofenatul, sunt dezvoltați atunci când efectul maxim care poate fi obținut cu un antagonist nu este dorit în terapie, de exemplu din motive de siguranță. Compania americană Metabolex este responsabilă pentru dezvoltarea clinică a compusului. Până în prezent, s-a demonstrat deja în studii pe animale că compusul poate scădea sânge glucoză precum și nivelurile de trigliceride din sânge.
Efect farmacologic
Ingredientul activ arhalofenat este un promedicament. Aceasta înseamnă că arhalofenatul în sine nu are efect farmacologic. Acest lucru se desfășoară numai după ce a fost transformat de metabolism într-un ingredient activ. Arholfenat realizează efectul dorit prin intermediul receptorilor activați cu proliferatorul peroxizomului, care sunt localizați direct în nucleul celular și reglează un număr mare de gene aici. Acești receptori sunt activați prin așa-numiții liganzi, care se leagă în mod specific de un anumit receptor. Spre deosebire de substraturi, liganzii nu pot fi convertiți de molecula țintă respectivă. Cu toate acestea, ele pot schimba structura moleculară a moleculei țintă. Studiile la animale au arătat că arhalofenatul poate scădea în mod eficient sânge glucoză niveluri. Acționează astfel indirect asupra insulină, care este produs în pancreas și are sarcina principală în corpul uman de a reduce nivelul glicemiei. Acest lucru este realizat de insulină stimulând celulele să absoarbă mai multă glucoză din sânge. Ca efect suplimentar, s-a observat că arhalofenatul poate, de asemenea, să scadă nivelul trigliceridelor din sânge. Nivelul trigliceridelor din sânge joacă un rol important în diagnosticul bolilor. De exemplu, un nivel ridicat de triclicerol poate indica faptul că o tulburare metabolică sau altă boală, cum ar fi rinichi boală, este prezentă. Cu toate acestea, mecanismul prin care arhalofenatul scade nivelul trigliceridelor este încă necunoscut.
Aplicarea și utilizarea medicamentului
Odată ce studiile clinice sunt finalizate și arhalofenatul este aprobat, acesta va fi utilizat pentru a trata pacienții cu diabet de tip 2 - cunoscut și sub numele de diabet zaharat. Acest condiție, cunoscut popular sub numele de diabet, este o boală metabolică. Printre altele, se manifestă prin simptomul că zahăr se excretă în urină. Pe baza acestui simptom, medicul englez Thomas Willis a reușit să diagnosticheze diabetul în 1645 folosind gust probe de urină. Diabetul de tip 2 este un termen colectiv pentru diferite tulburări metabolice care au hiperglicemie ca o constatare de frunte. La pacienții afectați, reglarea glucozei nutritive este perturbată. În stadiile incipiente, pacienții se plâng adesea de o secetă gură și un sentiment de sete relativ mare. Dacă boala nu este tratată, tulburări vizuale și, în cazuri extreme, chiar hiperglicemiante comă poate apărea în cursul următor. Acest lucru se întâmplă atunci când există o relativă lipsă de insulină și necesită tratament imediat prin spitalizare. Consecințele pe termen lung ale diabetului netratat pot include boli suplimentare, cum ar fi pierderea vederii, rinichi slăbiciune sau chiar a cursă. Diabetul este tratat prin reglarea medicală a nivelului de glucoză, de exemplu, prin administrarea de insulină sau prin stimularea producției de insulină a organismului.
Riscuri și efecte secundare
Deoarece arhalofenatul se află încă în stadiul de dezvoltare clinică, nu există încă riscuri sau efecte secundare cunoscute.
