Produse
Dulaglutida a fost aprobată ca soluție injectabilă în multe țări în 2015 (Trulicity).
Structură și proprietăți
Dulaglutida (ATC A10BJ05) este o proteină de fuziune formată din două lanțuri identice legate prin punți disulfurice. Lanțurile conțin:
- Analogicul GLP-1 (segmentul de secvență 7-37), care este 90% la fel ca segmentul GLP-1 natural. A fost modificat astfel încât să nu fie degradat de dipeptidil peptidaza 4 (DPP-4).
- Un linker
- Un domeniu IgG4 Fc uman
Greutatea moleculară este de aproximativ 63 kDa. Aceste modificări au ca scop principal prelungirea timpului de înjumătățire la 5 zile.
Efecte
Dulaglutida (ATC A10BJ05) are proprietăți antidiabetice și antihiperglicemiante. Efectele se datorează legării de receptorul GLP-1, un GPCR (receptor cuplat cu proteina G). Acest receptor este, de asemenea, activat de incretina GLP-1. Agoniști ai receptorului GLP-1:
- Promova insulină secreția din celulele beta pancreatice.
- Scădea glucagon secreția din celulele alfa, rezultând în scăderea glucoză eliberare de către ficat (scăderea gluconeogenezei).
- Crește insulină sensibilitate.
- Golire gastrică lentă, reducând rata la care glucoză intră în sânge.
- Creșteți sațietatea (centrală), reduceți senzația de foame și poate contribui la pierderea în greutate.
Agoniști ai receptorului GLP-1 tind să provoace mai puțin hipoglicemie deoarece efectul lor nu se produce decât glucoză nivelurile sunt ridicate. Gliptinele disponibile oral (vezi acolo) inhibă defalcarea GLP-1, sporind astfel efectele sale.
Indicatii
Pentru tratamentul tipului 2 diabet.
Dozaj
Potrivit SmPC. Medicamentul se injectează subcutanat o dată pe săptămână, indiferent de mese.
Contraindicații
Dulaglutida este contraindicată în cazurile de hipersensibilitate. Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Dulaglutida încetinește golirea gastrică și, prin urmare, poate afecta absorbție al altor agenți.
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse include greaţă, diaree, vărsături, și durere abdominală.
