rosuvastatina

Produse

Rosuvastatina este disponibilă comercial sub formă de comprimate filmate (Crestor, generic, auto-generic). A fost aprobat în multe țări în 2006 (Olanda: 2002, UE și SUA: 2003). Titularul autorizației de introducere pe piață este AstraZeneca. Statina a fost dezvoltată inițial la Shionogi din Japonia. În SUA, versiunile generice au venit pe piață în 2016. În multe țări, brevetul a expirat la 30 iunie 2017.

Structură și proprietăți

Rosuvastatină (C22H28FN3O6S, Mr = 481.5 g / mol) este prezent în medicamente ca rosuvastatina calciu, un alb, amorf praf care este puțin solubil în de apă. Este o statină sintetică.

Efecte

Rosuvastatina (ATC C10AA07) are proprietăți hipolipemiante, antiinflamatoare și pleiotropice. Scade LDL colesterolului, colesterol total, trigliceride, ApoB, VLDL-C și crește HDL colesterolului. Efectele se datorează inhibării selective și competitive a HMG-CoA reductazei, care joacă un rol central în sinteza endogenă a colesterolului. Rosuvastatina crește numărul de LDL receptorii de pe suprafața celulară a ficat, crescând astfel absorbția și degradarea LDL. Reduce sinteza VLDL în ficat, care scade numărul de VLDL și LDL particule. Medicamentul are o profunzime biodisponibilitate (20%) și un timp de înjumătățire lung de 19 ore. Efectele apar după două până la patru săptămâni.

Indicatii

  • Pentru tratamentul tulburărilor metabolismului lipidic: hipercolesterolemie, dislipidemie mixtă (tip IIb).
  • Pentru a reduce riscul evenimentelor cardiovasculare grave la pacienții cu risc crescut.
  • În unele țări, alte indicații, de exemplu, pentru a inhiba progresia aterosclerozei și pentru a trata hipertrigliceridemia.

Dozaj

Conform informațiilor profesionale. Filmat comprimate se iau o dată pe zi, indiferent de mese. Acestea pot fi luate în orice moment al zilei, dar trebuie luate întotdeauna în același timp.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Boală hepatică activă
  • Disfuncție renală severă
  • miopatia
  • Asociere cu ciclosporină
  • Sarcina și alăptarea
  • Femeile aflate la vârsta fertilă fără a fi adecvate contracepție.

Contraindicații suplimentare se aplică dozei de 40 mg. Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Rosuvastatina este metabolizată doar aproximativ 10%, în principal de CYP2C9. Nu este un inhibitor sau inductor al izozimelor CYP450. Spre deosebire de altele statine, nu este de așteptat să interacționeze cu CYP450. Rosuvastatina este un substrat al OATP1B1 hepatic și al transportorului de eflux BCRP. Drog-drog interacţiuni au fost descrise cu antiacide, ciclosporină, colchicină, eritromicină, fenofibrat, acid fusidic, gemfibrozil, niacină, inhibitori de protează și antagoniști ai vitaminei K, printre alții.

Efecte adverse

Cel mai comun potențial efecte adverse include durere de cap, dureri musculare, durere abdominală, slăbiciune și greaţă. Statinele poate provoca foarte rar dezintegrarea mușchilor scheletici care pun viața în pericol (rabdomioliză). Riscul este mai mare cu cât este mai mare doză (40 mg). Rosuvastatina poate favoriza dezvoltarea diabet mellitus, mai ales dacă factori de risc sunt prezenți.