Produse
Ticagrelor este disponibil comercial sub formă de film comprimate (Brilique). Ingredientul activ a fost aprobat în multe țări în 2011. În 2018, topibil suplimentar comprimate au fost înregistrate.
Structură și proprietăți
Ticagrelor (C23H28F2N6O4S, Mr = 522.6 g / mol) este o ciclopentiltriazolopirimidină fără structură tienopiridină. Ticagrelor este direct activ. Are un metabolit activ, dar, spre deosebire de clopidogrel și supraîncălzit, nu necesită activare metabolică.
Efecte
Ticagrelor (ATC B01AC24) are proprietăți antiplachetare cu o rapiditate debutul acțiunii. Este un antagonist reversibil al adenozină difosfat (ADP) la receptorul P2Y12 ADP pe trombocite. Acest receptor joacă un rol central în activarea și agregarea trombocitelor. Clopidogrel și supraîncălzit se leagă, de asemenea, de acest receptor, dar duc la o inhibare ireversibilă, rezultând un efect prelungit după întrerupere (pe durata de viață a trombocitelor). Acest lucru este dezavantajos atunci când este necesară întreruperea rapidă, cum ar fi în timpul intervenției chirurgicale.
Indicatii
In combinatie cu acid acetilsalicilic pentru a preveni evenimentele aterotrombotice precum infarctul miocardic sau cursă la pacienții cu risc crescut.
Dozaj
Potrivit SmPC. A început prin a lua 180 mg simultan. Ulterior, 90 mg se administrează de două ori pe zi din cauza timpului de înjumătățire mediu-lung de 7 ore. Aportul este independent de mese. Terapia este continuată până la un an.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Sângerări patologice active
- Istoricul hemoragiei intracraniene
- Disfuncție hepatică
- Combinat cu inhibitori puternici ai CYP3A4.
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Ticagrelor este metabolizat în principal de CYP3A4 în principalul metabolit activ AR-C124910XX. Este un substrat și un inhibitor ușor al P-glicoproteină. Medicamente adecvate interacţiuni trebuie luat în considerare.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse include dificultate respiraţie (dispnee), epistaxisul, sângerare în tractului digestiv, sângerare în piele și sub piele și sângerări la locul procedurii.