Cum funcționează ergotamina
Ergotamina este un ingredient activ din grupul alcaloizilor din ergot. După ingerare, acesta acționează în organism într-o varietate de moduri. Eficacitatea sa în migrenă se datorează în principal faptului că ergotamina are o structură similară cu serotonina, substanța mesageră a organismului.
Prin urmare, ingredientul activ se leagă și de locurile de andocare a serotoninei (receptorii 5HT1) din creier. Ca rezultat, vasele de sânge din creier se strâng, iar celulele nervoase eliberează mai puține substanțe mesager proinflamatorii. Prin urmare, ergotamina contracarează două mecanisme care pot provoca un atac de migrenă.
În plus, ergotamina se leagă și de alte locuri de andocare. Acestea includ.
- Receptorii de pe vasele de sânge (alfa-adrenoceptori): Acest lucru face ca ergotamina să aibă un efect vasoconstrictiv asupra arterelor și venelor.
- Receptorii de pe uter: ergotamina determină contractarea mușchilor uterini, ceea ce poate induce travaliul.
- Receptorii de dopamină din sistemul nervos central, cum ar fi în centrul vărsăturilor, determinând ergotamina să provoace greață și vărsături.
Legarea la aceste site-uri de andocare explică în primul rând efectele secundare ale medicamentului.
Nu se cunoaște cu exactitate modul în care ergotamina, la rândul său, previne durerile de cap.
Absorbție, degradare și excreție
Când se utilizează ergotamina?
Ergotamina este aprobată pentru tratamentul atacurilor de migrenă, în special a celor lungi, atunci când alte medicamente nu funcționează suficient sau sunt nepotrivite.
În plus, medicii prescriu ergotamina pentru a preveni durerile de cap în cluster pentru o perioadă limitată de timp. Pacienții iau ingredientul activ până când se instalează efectul unei terapii preventive pe termen lung mai adecvate. Este utilizat în special la pacienții care suferă de atacuri nocturne de cefalee în cluster. În plus, nu există o aprobare directă pentru durerile de cap în grup. Prin urmare, medicii folosesc ingredientul activ „off-label” în aceste cazuri.
Cum se ia ergotamina
Pacienții iau ergotamina cât mai devreme posibil la debutul unui atac de migrenă. Ingredientul activ este disponibil sub formă de tabletă care se mestecă suficient înainte de a înghiți și se lasă în gură pentru o perioadă de timp. Dacă atacurile de migrenă sunt însoțite de greață sau vărsături, se recomandă dizolvarea comprimatului într-o jumătate de pahar cu apă și apoi bea.
Doza uzuală este de un comprimat de ergotamină (echivalent cu două miligrame). Dacă un atac de migrenă apare din nou, cei care suferă pot lua o altă doză de ergotamină după patru până la șase ore cel mai devreme. Cantitatea maximă într-o zi este de două comprimate. Cantitatea maximă într-o săptămână aici este de trei comprimate.
Pentru a preveni durerile de cap în ciorchine pentru o perioadă scurtă de timp, pacienții iau un comprimat dimineața și unul seara, de exemplu. Dacă pacienții suferă de atacuri în principal noaptea, medicii îi sfătuiesc de obicei să înghită ergotamina cu puțin timp înainte de a merge la culcare.
Apropo: Deoarece ergotamina nu este aprobată în mod expres pentru profilaxia durerilor de cap în grupe, nu există informații specifice despre aceasta în prospectele preparatelor corespunzătoare. Prin urmare, discutați aportul în detaliu cu medicul dumneavoastră și luați comprimatele numai așa cum este prescris.
Care sunt efectele secundare ale ergotaminei?
Ergotamina nu se leagă doar selectiv de locurile de andocare a serotoninei (receptori), care contribuie la ameliorarea atacurilor de migrenă. Ingredientul activ activează și alți receptori și, prin urmare, are unele efecte secundare nedorite.
Adesea acestea implică tractul gastrointestinal. Printre altele, ergotamina excită locurile de andocare a dopaminei din centrul de vărsături: persoanele care suferă simt greață și vărsă. În plus, ingredientul activ provoacă diaree la unele persoane.
Ergotamina îngustează vasele de sânge și astfel poate crește tensiunea arterială și poate perturba fluxul sanguin. Dacă pacienții iau ergotamina pe o perioadă lungă de timp, riscă ocluzie vasculară din cauza fluxului sanguin perturbat permanent.
Utilizarea pe termen lung face, de asemenea, organismul mai sensibil la durere, care poate provoca o durere de cap continuă (durere de cap indusă de medicamente).
În cazuri izolate, ergotamina provoacă o tulburare circulatorie a mușchiului inimii, care se manifestă prin dureri severe în spatele sternului (angina pectorală). Sunt posibile și aritmii cardiace.
Solicitați imediat asistență medicală pentru durere severă bruscă și senzație de constrângere în piept, însoțită de dificultăți de respirație, transpirație și greață.
Când nu trebuie luată ergotamina?
Există anumite circumstanțe în care nu trebuie să luați medicamente care conțin ergotamină. Acestea includ:
- hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre celelalte componente ale medicamentului
- tulburări circulatorii cunoscute ale creierului sau ale arterelor mari ale brațelor și picioarelor (boală ocluzivă arterială periferică – pAVK)
- boala arterială coronariană (boala arterelor coronare)
- hipertensiune arterială
- boli severe ale ficatului și rinichilor
- o tumoare a medulei suprarenale (feocromocitom)
- o criză tirotoxică (boală a glandei tiroide cu cantități excesive de hormoni tiroidieni în sânge)
- Sarcina si alaptarea (ergotamina poate induce travaliul).
Comprimatele de ergotamină conțin lactoză. Pacienții care suferă de intoleranță la galactoză sau la lactoză sunt mai bine să nu ia comprimate de Ergotamină.
În plus, ergotamina nu este potrivită pentru persoanele care iau următoarele medicamente:
- triptani și alte medicamente care conțin ergotamină
- medicamente pentru HIV (inhibitori de protează HIV, de exemplu, ritonavir)
- Beta-blocante
- Antibiotice macrolide (de exemplu, azitromicină, eritromicină)
- Antibiotice cu tetraciclină
Aceste interacțiuni medicamentoase pot apărea cu ergotamina
Pacienții care iau concomitent medicamente pentru tratarea bolilor cardiovasculare (beta-blocante) pot prezenta un flux sanguin mai slab către arterele majore din brațe și picioare. Ergotamina, la fel ca unele beta-blocante, are un efect vasoconstrictor, motiv pentru care acest efect este crescut atunci când este luată în același timp.
Ergotamina este descompusă în ficat de un sistem enzimatic (CYP3A4). Dacă pacienții folosesc simultan agenți care inhibă acest sistem (inhibitori CYP), acest lucru previne descompunerea ergotaminei. În consecință, concentrația substanței active în sânge este crescută, efectul vasoconstrictiv este sporit și apar tulburări circulatorii. Acești inhibitori includ, de exemplu, antibiotice macrolide, diferite medicamente împotriva infecțiilor fungice și, de asemenea, grapefruitul.
Ergotamina în timpul sarcinii și alăptării
Ergotamina îngustează vasele de sânge și, prin urmare, poate reduce sau întrerupe complet alimentarea cu sânge a copilului nenăscut prin placentă.
Acționând asupra receptorilor alfa, ergotamina mediază și o contracție ritmică a mușchilor uterini. Ca urmare, medicamentul induce travaliul prematur și crește riscul de avort spontan. Ergotamina nu trebuie luată în timpul sarcinii.
În timpul alăptării, ergotamina reduce producția de lapte. În unele cazuri, este posibil să nu fie produs deloc. Acest lucru se datorează faptului că ergotamina acționează asupra glandei pituitare precum dopamina, împiedicând eliberarea hormonului prolactină, care stimulează în mod normal producția de lapte în glanda mamară.
Ergotamina trece, de asemenea, în laptele matern și provoacă diaree, vărsături și crampe la nou-născut. Dacă femeile care alăptează doresc absolut să ia ergotamina, acestea trebuie să se înțărce înainte de a o lua, conform informațiilor producătorului.
Ca alternativă, paracetamolul analgezic este cel mai bun pentru atacurile ușoare de migrenă pe parcursul sarcinii. Pentru dureri mai severe sau dacă acetaminofenul nu funcționează adecvat, medicii prescriu triptani care au fost bine studiati, cum ar fi sumatriptanul, în timpul sarcinii și alăptării. În mod ideal, mamele întrerup alăptarea timp de douăsprezece ore după ce le-au luat.
Cum să obțineți medicamente cu ergotamina
În Germania, ergotamina este disponibilă pe bază de rețetă în orice doză și dimensiune de ambalaj. Prin urmare, este disponibil numai în farmacii cu prescripție medicală.
Medicamentele cu ingredientul activ ergotamină nu au mai fost pe piață în Elveția din 2014. Nici în Austria nu sunt disponibile în prezent medicamente care conțin ergotamina.
De când este cunoscută ergotamina?
Alcaloizii din ergot, cum ar fi ergotamina, au devenit cunoscuți pentru prima dată în Evul Mediu din cauza bolii asemănătoare epidemiei de otrăvire cu ergot (ergotism). Incendiul Sfântului Antonie, așa cum se mai numea boala, s-a produs la intervale neregulate și a făcut aproximativ 40,000 de victime în 943. Otrăvirea a avut loc după ce a consumat secară colonizată cu ciuperca ergot.
După cercetări ca substanță de bază pentru produse farmaceutice, ergotamina a fost produsă pentru prima dată pur din ciuperca ergot de un biochimist din Elveția în 1918. La început, ergotamina a fost folosită în principal pentru tratarea hemoragiei postpartum și a avorturilor. Mai târziu, a fost considerat medicamentul de elecție pentru atacurile de migrenă.
