Produse
Esketamine spray nazal a fost aprobat în SUA și UE în 2019 și în multe țări în 2020 (Spravato).
Structură și proprietăți
-Ketamina este enantiomerul pur al ketaminei (C13H16ClNO, Mr = 237.7 g / mol). Racematul ketamină este un derivat de ciclohexanonă derivat din fenciclidina ("praf de inger"). Este o cetonă și o amină și este prezentă în spray nazal sub formă de clorhidrat de esketamină, un cristal alb praf care este ușor solubil în de apă.
Efecte
Esketamina (ATC N06AX27) are antidepresiv proprietăți. Spre deosebire de tradițional antidepresive, are un rapid debutul acțiunii în intervalul de ore și altul mecanism de acțiune. Efectele se bazează pe antagonismul neselectiv și necompetitiv la receptorii -metil-D-aspartat (NMDA). Aceasta are ca rezultat o creștere tranzitorie a glutamat eliberare. În plus, numeroase alte interacţiuni cu alte sisteme de receptori au fost descrise. Esketamina are o afinitate mai mare pentru receptorul NMDA decât -enantiomerul. Timpul de înjumătățire este în intervalul de 7 până la 12 ore.
Indicatii
În combinație cu un SSRI or SNRI pentru tratamentul majorului rezistent la tratament depresiune.
Dozaj
Potrivit SmPC. Medicamentul este administrat intranazal și absorbit în fluxul sanguin prin mucoasa nazală. Acest lucru evită parenteralul administrare, reduce doză, și ocolește problema orală scăzută biodisponibilitate. Terapia are loc sub supravegherea unui profesionist din domeniul sănătății. Nimic nu trebuie mâncat cu cel puțin două ore înainte de tratament și nimic nu trebuie băut cu 30 de minute înainte, deoarece greață și vărsături poate apărea ca efecte adverse.
Abuz
Ketamina și esketamina sunt abuzate ca substanțe intoxicante.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Pacienți pentru care o creștere în sânge presiunea sau presiunea intracraniană prezintă un risc grav.
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Drog-drog interacţiuni au fost descrise cu depresiv central medicamente, stimulenți, și agenți care cresc sânge presiune. Esketamina este un substrat al izoenzimelor CYP450, în special CYP2B6 și CYP3A4.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse includ amețeli, greaţă, disociere, durere de cap, somnolență, amețeală, gust tulburări, hipestezie și vărsături.
