Profesia medicală se referă la un proces de metabolizare biochimică în primul ficat trecerea ca efect de primă trecere, care se deformează medicamente luate peroral în așa-numiții metaboliți și astfel fie le atenuează, fie le activează eficacitatea. Intensitatea metabolizării în ficat este direct legată de funcțiile personale ale ficatului și, prin urmare, poate diferi de la pacient la pacient. Mai ales în dezvoltarea medicamentelor, efectul de primă trecere joacă un rol, deoarece este indispensabil legat de medicament biodisponibilitate.
Care este efectul de primă trecere?
În timpul primului pasaj al ficat, un medicament suferă o conversie biochimică. Cât de extremă este acționată această conversie este legată de funcția personală a ficatului pacientului. În timpul primului pasaj al ficatului, un medicament este transformat biochimic. Cât de extremă este operată această transformare depinde de funcția hepatică personală a pacientului. Medicul se referă la procesul de conversie biochimică în sine, de asemenea, ca metabolizare. Metabolizarea în primul pasaj al ficatului este denumită medical ca efect de primă trecere și are ca rezultat un produs intermediar care are puțin de-a face cu medicamentul propriu-zis. Fie metabolizarea elimină eficacitatea unui medicament, fie produce mai întâi un produs eficient, ca în cazul peroralului medicamente dezvoltat având în vedere efectul de primă trecere. Astfel, în timp ce unii medicamente pierde eficacitatea datorită efectului de primă trecere, altele sunt mai întâi activate prin metabolizare. În legătură directă cu acest lucru, farmacocinetica înțelege termenul efect de primă trecere pentru a însemna cantitatea de extract dintr-un medicament după primul său trecere prin ficat.
Funcția, efectul și țintele
Efectul de primă trecere joacă un rol în primul rând pentru medicamentele perorale, adică toate medicamentele pentru înghițire. comprimate, comprimate acoperite și capsule se încadrează în această categorie, la fel ca și drogurile Soluţii pentru băutură. După ingestia perorală, medicamentul intră în stomac, de unde trece la intestinului subtire. În ambele stomac si intestinului subtire, medicamentul începe să fie absorbit, astfel încât să poată pătrunde în sânge și să-și exercite efectul. Însă stomac și intestinului subtire sunt conectate ambele la așa-numitul portal nervură sistem, ceea ce înseamnă că medicamentele ajung mai întâi la ficat ca parte a acestui proces. Numai după ce au trecut prin trecerea ficatului, ei intră în restul corpului cu sânge și să se distribuie acolo pentru a ajunge la locul efectului dorit. Reacțiile biochimice, cum ar fi efectul de primă trecere, apar atât în timpul pasajului intestinal, cât și în cel hepatic. enzime de medicamente administrate peroral sunt astfel clivate și atribuite grupurilor chimice. Aceste metabolizări produc metaboliți ca produse de reacție, iar organismul încearcă, în general, să dezactiveze medicamentul exogen. De regulă, de apă solubilitatea substanțelor exogene crește, de asemenea, în cursul metabolizării, deoarece organismul dorește să elimine substanțele străine cât mai repede posibil. Astfel, dacă există un efect de primă trecere extrem, medicamentul în cauză nu ajunge niciodată la locul său de acțiune, deoarece este excretat cu mult timp înainte. Acest lucru reduce biodisponibilitate și eficacitatea generală a medicamentului. Pe de altă parte, așa-numitul promedicamentele profitați de efectul de primă trecere deoarece sunt medicamente care corespund precursorilor unui metabolit eficient. Aceasta înseamnă că numai atunci când sunt metabolizați în ficat devin substanțe eficiente împotriva unei plângeri specifice. Implicarea efectului de primă trecere joacă în general un rol special la pacienții cu afecțiuni hepatice. Forma dorită de metabolizare este deosebit de relevantă, din nou, pentru aplicarea topică a medicamentelor, unde, după absorbție, efectele secundare asupra întregului organism pot fi, de asemenea, reduse semnificativ.
Riscuri, efecte secundare și pericole
Cu excepția cazului promedicamentele, efectul de primă trecere este de obicei un efect secundar nedorit al medicamentelor perorale. Pot fi luate mai multe abordări pentru a evita acest efect secundar. De exemplu, rect nu este conectat la sistemul portal. Din acest motiv, supozitoarele pot fi folosite pentru a eluda efectul de primă trecere, de exemplu. Alte opțiuni pentru administrarea de medicamente, independent de pasaj gastro-intestinal sunt plasturi transdermici sau intravenos și intramuscular preparate injectabile. În cele din urmă, toate administrările de medicamente parenterale, sublinguale și bucale sunt adecvate pentru ocolirea pasajului hepatic. În măsura în care acest lucru se află în domeniul posibilității fără riscuri crescute, totuși, creșterea dozei poate restabili și eficacitatea medicamentului peroral. Într-adevăr, procesele enzimatice și procesele de transport mediate de proteine pot fi saturate în acest fel, astfel încât efectul de primă trecere este aproape întotdeauna legat de un anumit doză a agentului în cauză. La o anumită doză, toate procesele care slăbesc ingredientul activ sunt saturate, iar cantitățile mai mari de ingredient activ sunt disponibile automat pentru sistemul respectiv. Saturația concentrare medicamentului respectiv se mai numește și descoperire doză. Cu toate acestea, doza nu poate fi crescută după bunul plac, deoarece orice depășire a capacității de metabolizare internă a ficatului are consecințe negative. O caracteristică specială a procesului de metabolizare în ficat este individualitatea sa. Efectul de primă trecere variază astfel de la o persoană la alta și este direct legat de funcțiile hepatice ale acestora. În consecință, descoperirea doză pentru un anumit medicament, de asemenea, variază în funcție de pacient și de calitățile hepatice ale acestora. Cu toate acestea, la pacienții care nu prezintă inițial un efect semnificativ de primă trecere pentru un anumit medicament la o doză dată, metabolizarea poate apărea în continuare după un timp. De exemplu, dacă este sigur enzime acumulați mai mult în ficat ca urmare a administrării medicamentului, atunci această inducție enzimatică poate reduce, de asemenea, eficacitatea medicamentului cu utilizarea continuă.
