Produse
Darolutamida a fost aprobată în SUA în 2019 și în UE și Elveția în 2020 sub formă de tablete filmate (Nubeqa).
Structură și proprietăți
Darolutamida (C19H19CIN6O2, Mr = 398.8 g / mol) există ca un cristal de culoare albă până la cenușie sau alb-gălbuie praf și este practic insolubil în de apă. Medicamentul are o structură nesteroidiană și este structural diferit de celelalte steroide și nesteroidiene antiandrogeni. Darolutamida constă dintr-un amestec 1: 1 de doi diastereomeri activi farmacologic (, -darolutamidă și, -darolutamidă) care se convertesc prin metabolitul activ ceto-darolutamidă.
Efecte
Darolutamida (ATC L02BB06) are proprietăți antitumorale. Reduce proliferarea celulară și dimensiunea tumorii. Efectele se datorează antagonismului competitiv la nivelul receptorului de androgen. Previne legarea androgenului de receptor, translocația și transcripția acestuia mediate de acesta. Trecerea redusă a sânge-creier barieră în central sistem nervos reprezintă un avantaj.
Indicatii
În combinație cu terapia de deprivare a androgenilor pentru tratamentul pacienților adulți cu rezistență la castrare nemetastatică de prostată cancer (NM-CRPC) care prezintă un risc crescut de dezvoltare metastaze.
Dozaj
Potrivit SmPC. comprimate se iau de două ori pe zi cu mesele.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Femeile gravide sau care pot rămâne însărcinate.
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Darolutamida este metabolizată în principal de CYP3A4, este un substrat al P-glicoproteină, și este un inhibitor al BCRP.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse include oboseală, durere în extremități și o erupție cutanată.
