Esomeprazol

Produse

Esomeprazolul este disponibil comercial sub formă de comprimate, comprimate filmate, granule pentru suspensie orală și injectabile (Nexium, generice). A fost aprobat în multe țări din 2000. Genericele au intrat pe piață în 2012. Combinații fixe:

• Naproxen și esomeprazol (Vimovo, 2011).
• Acid acetilsalicilic și esomeprazol (Axanum, 2012), nu sunt disponibile comercial.

Structură și proprietăți

Esomeprazol (C₁₇H₁₉N₃O₃S, M_r = 345.4 g / mol) este -enantiomerul lui omeprazol și este prezent în medicament, de exemplu, ca magneziu esomeprazol trihidrat, de culoare albă praf care este puțin solubil în de apă. În medicamente generice, este prezent și ca dihidrat.

Efecte

Esomeprazolul (ATC A02BC05) reduce secreția de stomac acid prin inhibarea pompei de protoni (H⁺/K⁺-ATPaza) în celulele vestibulare gastrice ireversibil. Nu acționează local în lumenul stomac dar este absorbit în intestin și se deplasează către celulele vestibulare prin sistemic circulaţie. Este un promedicament și se transformă din acid în forma sa activă numai în canaliculele celulelor vestibulare, unde se leagă covalent de pompa de protoni, inhibându-l. Esomeprazolul este acid labil și trebuie administrat în forme de dozare acoperite cu enter. Esomeprazolul are un nivel mai mare biodisponibilitate decât -omeprazol deoarece este metabolizat într-o măsură mai mică de CYP2C19. Biotransformarea este stereoselectivă. Potrivit producătorului, scade pH-ul mai mult și mai mult decât omeprazol datorită ASC mai mare și este mai eficientă din punct de vedere clinic. Cu toate acestea, în celula voucher, ambii agenți sunt echipotenți. Astfel, diferențele sunt exclusiv farmacocinetice. Este controversat dacă esomeprazolul diferă din punct de vedere clinic relevant de omeprazol (antramumps, generice). Esomeprazolul a fost lansat din motive comerciale, probabil, în primul rând, deoarece brevetul de omeprazol a expirat. Esomeprazolul era încă eligibil pentru protecția prin brevet.

Indicatii

Indicațiile includ reflux simptome precum gastric ardere și regurgitare acidă, esofagita de reflux, GERD, gastroprotecție, eradicarea Helicobacter pylori, și ulcer boală.

Dozaj

Potrivit SmPC. Cotidianul obișnuit doză la adulți este de 20-80 mg. Poate fi crescut până la 160 mg, în funcție de indicație. Esomeprazolul este dozat mai mare decât omeprazolul.

Contraindicații

• Hipersensibilitate

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Creșterea pH-ului gastric poate afecta farmacocinetica altora medicamente. Esomeprazolul este metabolizat de CYP2C19 și inhibă această enzimă. În plus, CYP3A4 este implicat în biotransformare.

Efecte adverse

Cele mai frecvente efecte adverse include durere de cap, simptome digestive precum durere abdominală, constipaţie, diaree, meteorism, greaţă, și vărsături.