Tenofovir (de asemenea tenofovirdisoproxil) este utilizat terapeutic pentru HIV-1 și hepatită Infecții B. Tenofovirdisoproxilul este astfel activat în celulele umane tenofovir. Pe de o parte, inhibă transcriptaza inversă la HIV viruși (sau ADN polimeraza în hepatită B viruși) și, pe de altă parte, este încorporat în ADN-ul viral ca un bloc fals, astfel încât virusul să nu se mai poată replica. În general, este bine tolerat, dar poate conduce la rinichi eșec dacă există leziuni renale preexistente.
Ce este tenofovirul?
Tenofovir este un medicament antiviral (antiviral) și aparține grupului de inhibitori ai nucleozidelor revers transcriptazei (INRT) din HIV. De asemenea, medicamentul poate bloca ADN-polimeraza hepatită B viruși. Este un modificat adenozină analog monofosfat și constă dintr-o pentoză, o bază nucleică și o acid fosforic reziduu. Tenofovirdisoproxilul este promedicamentul în acest caz, care este activat de propriul organism enzime pentru a forma tenofovir.
Acțiune farmacologică
Medicamentul este administrat sub formă de tablete și trebuie administrat împreună cu mesele. Dozajul corect trebuie discutat cu medicul curant și respectat cu strictețe, altfel se poate dezvolta rezistență. Există plasmă scăzută legarea proteinelor iar timpul de înjumătățire plasmatică este de 12 până la 18 ore. Excreția se face în principal prin rinichi. Ingredientul activ tenofovirdisoproxil este absorbit nemodificat în celula umană și este fosforilat în nucleotide trifosfați și activat de către specialiști enzime numite kinaze. Tenofovirul are un dual mecanism de acțiune. Pe de o parte, derivații activi inhibă transcriptaza inversă virală în cazul HIV și ADN polimeraza în cazul hepatita B. Pe de altă parte, ele sunt, de asemenea, încorporate în celula umană. Pe de altă parte, ele sunt, de asemenea, încorporate în ADN-ul viral ca un bloc fals. În consecință, sinteza ADN-ului este întreruptă din cauza lipsei grupului 3`hidroxil de pe Tenofovir activat. În consecință, virusul nu se poate reproduce în continuare. Cu toate acestea, există și ADN polimeraze în corpul uman, în special în mitocondriile. Acestea pot fi, de asemenea, inhibate de medicament, cu efecte secundare corespunzătoare.
Aplicarea și utilizarea medicală
Tenofovirul este utilizat în tratamentul HIV-1 și hepatita B infecţie. Inițial, medicamentul a fost aprobat pentru HIV terapie în Europa în 2002 și din 2008, a fost indicat pentru tratamentul cronicilor hepatita B. În special, tenofovirul este utilizat la pacienții cu hepatită B și cu replicare virală activă și crescut ficat enzime. În tratamentul HIV, tenofovirul este întotdeauna utilizat în combinație cu altul medicamente. terapie poate fi utilizat la adulți, precum și la adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani. La femeile gravide cu infecție cronică cu hepatită B, tenofovirul poate reduce transmiterea virusului la copilul nenăscut. Aici, în condiții de studiu, medicamentul a fost administrat în ultimul trimestru al anului sarcină și administrare a continuat până la 4 săptămâni după naștere. O creștere semnificativă a malformațiilor la copilul nenăscut nu a fost observată până atunci. Trebuie remarcat faptul că tratamentul cu tenofovir nu are ca rezultat o vindecare a HIV-1 sau a hepatitei B, astfel încât pacientul să poată transmite viruși altor persoane chiar și în timpul terapie. Protecție adecvată măsuri sunt, prin urmare, esențiale pentru a evita infecția.
Riscuri și efecte secundare
În general, tenofovirul este foarte bine tolerat. Reacțiile adverse frecvente includ greaţă, diaree, oboseală, ameţeală, și durere de cap. Cu toate acestea, se recomandă prudență la pacienții cu insuficiență renală existentă. Medicamentul are un efect nefrotoxic și, în cazuri rare, poate conduce la rinichi eșec. Tenofovirul nu trebuie administrat împreună cu alte medicamente care pot provoca leziuni suplimentare la rinichi. Tenofovir este contraindicat la pacienții care necesită dializă. Inhibarea ADN-polimerazei mitocondriale umane poate duce la unele efecte secundare rare, dar importante pe termen lung. În special, sugarii care au fost expuși la terapia cu nucleozide în uter pot prezenta un risc crescut de reacții adverse. Pot exista, din cauza unui exces de acid lactic în sânge, lactic acidoză. Acest lucru se manifestă ca profund și rapid respiraţie, somnolență și greaţă, vărsături, și stomac durere. Acest lucru ar trebui să fie asistat imediat de un medic, deoarece acest efect secundar poate fi fatal. inflamația pancreasului (pancreatită) poate apărea, ceea ce este deosebit de vizibil ca durere în abdomenul superior. În cazuri rare, slăbiciune musculară și articulară, afectarea căilor nervoase (polineuropatie) și lipodistrofia (tulburare de redistribuire a grăsimii corporale) poate apărea. Dacă există un cunoscut reacție alergică nu trebuie administrat la tenofovir sau la alte componente ale medicamentului. Sarcină prezintă o provocare specială și necesită un management individualizat al medicamentelor. Alăptarea în timpul tratamentului nu este permisă, deoarece nu se știe încă dacă medicamentul trece lapte matern.
