sulbactam este un inhibitor al beta-lactamazei. Ingredientul activ extinde spectrul de acțiune al beta-lactamelor antibiotice (de asemenea, antibiotice ß-lactamice), dar are doar un efect antibacterian slab.
Ce este sulbactam?
Ca drog, sulbactam aparține grupului inhibitorilor ß-lactamazei și este o sulfonă sintetică a acidului penicilinic. Se utilizează în asociere cu ß-lactam antibiotice, a cărui acțiune se extinde. Structura chimică este aceeași, dar efectul bacterian este slab. Utilizarea sulbactam în combinație cu ß-lactam antibiotice rezultă o siguranță terapeutică mult mai mare decât ar fi cazul cu monoterapie singură. În Germania, medicamentul este comercializat sub denumirile comerciale Combactam (monopreparare) și Ampicilină/ Sulbactam, compus de ampicilină și Unacid (preparate combinate).
Efecte farmacologice asupra corpului și organelor
Sulbactam inhibă multe forme de ß-lactamaze produse de bacterii. Cu toate acestea, ß-lactamaza „ampC cefalosporinaza”, care este produsă de Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa și Serratia, printre altele, nu este inhibată. Se produce legarea ireversibilă a sulbactamului de enzima ß-lactamază, împiedicând funcționarea enzimei. Acest lucru previne inactivarea antibiotic astfel încât efectul antibiotic să poată fi exercitat asupra bacteriei. În tractului digestiv, sulbactamul poate fi practic neabsorbit. Din acest motiv, se administrează de obicei parenteral prin intermediul unei perfuzii scurte. Imediat după sfârșitul unei perfuzii care durează 15 minute, serul maxim concentrare de sulbactam este atins. În plus, biodisponibilitate este de 99% atunci când este injectat în mușchi și absorbție este aproape complet și fiabil la aproximativ 30 până la 60 de minute după administrare administrare. Sulbactamul se distribuie bine în țesuturi și fluide ale corpului. Distribuire este limitat doar în lichidul cefalorahidian, deși efectul este crescut dacă inflamaţie este prezent acolo. Dintre inhibitorii ß-lactamazei, sulbactamul are cea mai mare afinitate, iar formarea proteinelor plasmatice este de 38%. Timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ al sulbactamului este de o oră. Sulbactamul este excretat în principal prin secreția tubulară (excreția activă a unor substanțe precum uree și acid ureic și amoniac în urina primară) și filtrare glomerulară (ultrafiltrare a sânge în corpusculii renali, separarea materială a sângelui și a urinei primare). Nu există metabolism al sulbactamului, deci excreția se face în principal prin rinichi.
Utilizare medicală și utilizare pentru tratament și prevenire.
Sulbactam susține acțiunea antibioticelor. În sine, nu are nici efecte bactericide, nici bacteriostatice. Mai degrabă, inhibă enzima ß-lactamază, care este produsă de unii bacterii și este capabil să scindeze inelul ß-lactamic în antibiotice (de exemplu, penicilină, cefalosporina). antibiotic devine ineficient datorită clivajului structurii chimice. Administrare de sulbactam reface antibioticeficacitatea. Sulbactam se administrează parenteral înainte de antibiotic. La rândul său, aceasta ar trebui să aibă un timp de înjumătățire similar. Suma doză depinde de sensibilitatea agentului patogen și variază de obicei între 0.5 și 1.0 grame de sulbactam. Maximul zilnic doză este de patru grame. La pacienții cu disfuncție renală, doză trebuie ajustat în consecință. Prescrierea sulbactamului nu este indicată dacă există hipersensibilitate la antibiotice ß-lactamice. Sulbactam nu trebuie, de asemenea, utilizat la copii cu vârsta sub un an, deoarece efectele sale la această vârstă nu au fost complet elucidate. Sulbactam nu trebuie administrat fără concomitent administrare a unui antibiotic ß-lactamic, deoarece nu are efect intrinsec. Efectele embriotoxice și teratogene nu au fost demonstrate în studiile pe animale. Cu toate acestea, nu există experiență suficientă pentru utilizare la om. S-a clarificat că medicamentul trece în lapte matern, deși nu s-au observat încă daune la sugari. Pe parcursul sarcină și lactație, sulbactamul trebuie, prin urmare, administrat numai după indicarea atentă și luarea în considerare a beneficiilor și riscurilor.
Riscuri și efecte secundare
Ca și în cazul oricărui medicament, pot apărea reacții adverse nedorite la administrarea de sulbactam. Efectele secundare includ reacții alergice (de exemplu erupție cutanată, creșterea numărului de granulocite eozinofile, șoc anafilactic), tractului digestiv tulburări, reacții locale la locul injectării, nefrită interstițială (boală inflamatorie a rinichilor) și o creștere a ficat enzime datorită combinației cu antibioticul. În plus, poate exista o creștere a efectelor secundare ale antibioticului. Precipitațiile, turbiditatea și decolorarea apar odată cu utilizarea concomitentă a medicamente precum aminoglicozide și metronidazol. Acestea interacţiuni sunt asteptate si cu parenteral tetraciclină derivate (de exemplu, doxiciclină, oxitetraciclină, și rolitetraciclină), cu noradrenalinei, sodiu pentotal, prednisolon, și clorură de suxametoniu, deci individul medicamente trebuie administrat separat.
