Produse
Carfilzomib a fost aprobat în multe țări în 2015 ca fiind praf pentru prepararea unei soluții perfuzabile (Kyprolis).
Structură și proprietăți
Carfilzomib (C40H57N5O7, Mr = 719.9 g / mol) există ca o substanță cristalină care este practic insolubilă în de apă. Este un derivat peptidic, o tetrapeptidă epoxicetonă. Epoxicetonele sunt derivați ai epoxomicinei, un produs natural din actinomicete.
Efecte
Carfilzomib (ATC L01XX45) are proprietăți antitumorale, antiproliferative și proapoptice. Efectele se datorează legării ireversibile și selective la proteazomul 20S, particula nucleului proteolitic al proteazomului 26S. Proteazomii sunt complexe proteice mari care se degradează proteine în celule.
Indicatii
In combinatie cu lenalidomidă și dexametazona pentru tratamentul mielomului multiplu recidivant (agent de linia a doua).
Dozaj
Potrivit SmPC. Medicamentul este administrat sub formă de perfuzie intravenoasă.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Carfilzomib este un substrat al P-glicoproteină și BCRP și este metabolizat de peptidază și epoxid hidrolază.
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse include anemie, oboseală, trombocitopenie, diaree, greaţă, febră, dispnee, infecții respiratorii, tuse, și edem periferic.